La nostra piattaforma di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) garantisce l'assemblaggio accurato di sequenze peptidiche terapeutiche, dai brevi peptidomimetici a catene lineari lunghe e strutture vincolate da ponti multi-disolfuro. Ciascuna sequenza è assemblata sotto rigoroso controllo stereochimico e purificata secondo le specifiche richieste (≥95% o ≥98% tramite HPLC), con convalida analitica mediante LC-MS.
Il superamento dell'instabilità metabolica richiede una mirata ingegneria molecolare. Tramite la nostra piattaforma di modificazione, introduciamo enantiomeri D, amminoacidi non canonici, ciclizzazioni intramolecolari (disolfuro, tioetere), marcatura con isotopi stabili (13C, 15N) e sintetizziamo isomeri di degradazione come standard per saggi indicativi della stabilità.
Disponendo di reattori automatizzati ad alta capacità e colonne cromatografiche preparative industriali, i nostri impianti scalano lo sviluppo dal milligrammo di screening fino a forniture commerciali di decine di chilogrammi, assicurando coerenza tra i lotti, controllo uniforme del controione (acetato/TFA) e documentazione analitica esaustiva.
La nostra piattaforma sintetizza tutte le principali classi di peptidi terapeutici: analoghi delle incretine (mimetici del GLP-1 come exenatide e semaglutide), agonisti e antagonisti del GnRH (leuprolide, goserelin, cetrorelix), analoghi della somatostatina (octreotide, pasireotide), analoghi della vasopressina (desmopressina, terlipressina) e peptidi con ponti disolfuro multipli (linaclotide, ziconotide).
I peptidi nativi vengono rapidamente degradati dalle proteasi in vivo. I nostri servizi di modificazione peptidica incrementano la resistenza metabolica tramite sostituzione con amminoacidi D, capping terminale (N-acetilazione, C-amidazione), N-metilazione e ciclizzazione covalente (ponti disolfuro o tioetere) per prolungare l'emivita plasmatica.
Sì. La conformità normativa richiede la caratterizzazione di tutte le sostanze correlate. Sintetizziamo deliberatamente le varianti di degradazione note, come isomeri beta-aspartilici, prodotti di deamidazione, metionina solfossido e sequenze troncate, fornendo standard di riferimento certificati.
Ciascun lotto rilasciato è corredato da un Certificato di Analisi (COA) completo, tracciati cromatografici RP-HPLC che attestano la purezza e spettrometria di massa (ESI-MS) per la conferma dell'identità molecolare. Su richiesta si effettuano analisi di umidità residua (Karl Fischer), determinazione dei controioni e solventi residui.
Attraverso i nostri impianti di sintesi peptidica su larga scala, gestiamo la transizione dallo screening preclinico in milligrammi a volumi commerciali di svariati chilogrammi, ottimizzando cinetiche di accoppiamento e purificazione cromatografica preparativa.
No. Tutti i materiali peptidici sintetizzati presso le nostre strutture sono forniti esclusivamente come materie prime per la ricerca di laboratorio, la convalida analitica e lo sviluppo formulativo. Non sono farmaci finiti e non sono destinati all'uso umano o veterinario diretto.
I peptidi farmacologici, o peptidi terapeutici, rappresentano una classe di farmaci fondamentale posizionata strutturalmente tra le piccole molecole chimiche e le proteine biologiche complesse. Mettendo a frutto l'omologia con ormoni naturali, neurotrasmettitori e fattori di crescita, esibiscono un'elevata specificità recettoriale e potente attività biologica con tossicità aspecifica ridotta. Per i laboratori farmaceutici e i ricercatori clinici, la padronanza della sintesi su fase solida, la stabilizzazione metabolica e l'industrializzazione dei processi costituiscono i parametri essenziali di successo.
I farmaci peptidici sono classificati in base al target recettoriale e alle indicazioni terapeutiche:
I peptidi lineari composti da soli amminoacidi L naturali subiscono una rapida degradazione enzimatica in vivo. Attraverso la nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata e i nostri servizi di modificazione peptidica, applichiamo strategie razionali per prolungarne l'esposizione: enantiomeri D, capping terminale (N-acetilazione, C-amidazione), PEGylazione, coniugazione con acidi grassi (lipidazione) e inserimento di amminoacidi non canonici, proteggendo i legami sensibili dalla scissione enzimatica.
Le normative regolatorie internazionali (linee guida ICH Q3A/B) impongono l'identificazione, la caratterizzazione e la quantificazione rigorosa di tutte le impurezze negli API peptidici. I metodi HPLC ordinari non sempre riescono a separare isomeri strettamente correlati. Il nostro team analitico sintetizza e caratterizza standard di impurezze critici: diastereomeri, prodotti di riarrangiamento beta-aspartilico, forme deamidate e peptidi troncati, supportando la convalida di metodi analitici indicativi della stabilità.
Il trasferimento tecnologico di un peptide farmacologico dallo screening iniziale alla fornitura commerciale in chilogrammi richiede una rigorosa ingegneria chimica. Fenomeni quali l'aggregazione in fase di scissione, la scarsa solubilità e il controllo salino devono essere risolti metodicamente. Dotati di sintetizzatori industriali automatizzati e colonne HPLC preparative di grande diametro, i nostri impianti di sintesi peptidica su larga scala garantiscono produzioni continue e affidabili. Integrati nell'offerta completa di CDMO peptidica, forniamo dossier regolatori, certificati di rilascio e piena riproducibilità tra i lotti per i progetti farmaceutici più avanzati.
