| Molecola Bersaglio | Ganirelix / Ganirelix Acetato |
| Sinonimi | Orgalutran, Antagon, Fyremadel, RS-26306 |
| Numero CAS | 123246-29-7 (base libera); 129311-55-3 (sale acetato) |
| Sequenza (3 lettere) | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-Tyr-D-hArg(Et2)-Leu-hArg(Et2)-Pro-D-Ala-NH₂ |
| Sequenza (1 lettera) | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-hArg(Et2)]-L-[hArg(Et2)]-P-[D-Ala]-NH₂ |
| Formula molecolare | C₈₀H₁₁₃ClN₁₈O₁₃ (base libera) |
| Peso molecolare | 1570,3 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Personalizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) per amminoacidi non naturali ed enantiomeri D |
| Opzioni di Modificazione | Incorporazione di amminoacidi non naturali, sostituzione con amminoacidi D, amidazione C-terminale, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze diastereomeriche |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della purezza chirale forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Ganirelix (CAS 123246-29-7) è un decapeptide sintetico altamente ingegnerizzato che agisce come potente antagonista del recettore del GnRH di terza generazione. La sua sequenza presenta amminoacidi D e residui non canonici quali D-Nal(2), D-Phe(4-Cl), D-Pal(3) e due unità N,N-dietil-omoarginina. Utilizziamo questa molecola per fornire standard di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca endocrina e oncologica.
L'inclusione di residui non canonici ingombranti ed enantiomeri D altera la cinetica di accoppiamento e aumenta il rischio di epimerizzazione durante la sintesi peptidica in fase solida (SPPS). La nostra piattaforma applica miscele di condensazione dedicate e monitoraggio continuo per eliminare le omissioni e assicurare un'elevata fedeltà stereochimica.
Sì. Offriamo servizi completi di modificazione peptidica per gli antagonisti del GnRH. Le opzioni includono la sintesi di diastereomeri specifici come standard di riferimento per saggi analitici, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per saggi LC-MS/MS e sonde fluorescenti.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato farmaceutico) per garantire una rigorosa riproducibilità tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per accelerare lo sviluppo di farmaci complessi.
Il Ganirelix (CAS 123246-29-7), noto con i marchi Orgalutran o Antagon, è un decapeptide sintetico che opera come antagonista competitivo del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Definito dalla sequenza altamente ingegnerizzata Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-hArg(Et2)]-L-[hArg(Et2)]-P-[D-Ala]-NH2, incorpora residui non naturali, enantiomeri D, acetilazione N-terminale e amidazione C-terminale. Synpeptide fornisce soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la propria competenza tecnica nell'incorporazione di amminoacidi non canonici, nel controllo stereochimico e nella produzione CDMO.
L'assemblaggio del Ganirelix comporta notevoli ostacoli sintetici. I blocchi non canonici ingombranti come la N,N-dietil-omoarginina [hArg(Et2)] e gli amminoacidi alogenati generano un forte ingombro sterico, riducendo l'efficienza di accoppiamento. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità mediante protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) su resine ammide a basso carico. Impiegando reagenti di accoppiamento ad alta efficienza e parametri strettamente controllati, sopprimiamo i sottoprodotti di delezione e l'epimerizzazione, fornendo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
A causa dei molteplici centri chirali e dei residui non canonici, il Ganirelix richiede una rigorosa convalida analitica. Le impurezze diastereomeriche derivanti da parziale racemizzazione possono compromettere l'attività biologica. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo varianti diastereomeriche mirate e sequenze troncate come standard di riferimento per studi di stabilità. Offriamo inoltre marcature con isotopi stabili (13C, 15N) per spettrometria di massa quantitativa e analoghi fluorescenti per saggi di legame recettoriale.
Il trasferimento di un decapeptide fortemente modificato dalla R&S ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo durante l'isolamento cromatografico. Le proprietà idrofobiche e basiche peculiari dei residui non standard impongono strategie di purificazione dedicate. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Ganirelix ottimizzando l'HPLC preparativa e la liofilizzazione. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo in qualità di CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
