| Molecola Bersaglio | Vapreotide Acetato / Vapreotide Acetate |
| Sinonimi | Vapreotide, RC-160, Sanvar, Octastatina, BMY-41606 |
| Numero CAS | 103222-11-3 (base libera); 849479-74-9 (sale acetato) |
| Sequenza (3 lettere) | H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH₂ (disolfuro ciclico Cys2–Cys7) |
| Sequenza (1 lettera) | FCYWKVCW-NH₂ (con D-Phe1, D-Trp4; disolfuro Cys2–Cys7) |
| Formula molecolare | C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ (base libera) |
| Peso molecolare | 1131,4 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Personalizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e ciclizzazione disolfuro regioselettiva |
| Opzioni di Modificazione | Ponte disolfuro intramolecolare, amminoacidi D non naturali, amidazione C-terminale, isotopi stabili |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei ponti disolfuro per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Vapreotide Acetato (CAS 103222-11-3) è un analogo ciclico ottapeptidico della somatostatina contenente D-Phe1, D-Trp4, un ponte disolfuro Cys2-Cys7 e un'ammide C-terminale. Utilizziamo questa sequenza per fornire standard di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca oncologica ed endocrinologica.
L'inclusione di D-Phe e D-Trp conferisce resistenza alle proteasi. Gli enantiomeri D non naturali alterano la cinetica di accoppiamento e aumentano il rischio di epimerizzazione. La nostra piattaforma applica reagenti di condensazione specifici e condizioni controllate per preservare l'integrità chirale e l'elevata purezza del grezzo.
La formazione del ciclo disolfuro intramolecolare Cys2-Cys7 richiede un'ossidazione rigorosamente controllata per prevenire la polimerizzazione. I nostri servizi di modificazione adottano protocolli di ciclizzazione in soluzione diluita, convalidando la connettività tramite LC-MS/MS ad alta risoluzione e mappatura peptidica.
Il trasferimento di un peptide ciclico costretto dalla scala di laboratorio alla produzione commerciale richiede una solida ingegneria chimica. Le nostre strutture ottimizzano la gestione dei fluidi, l'HPLC preparativa ad alta capacità e lo scambio salino per assicurare un profilo costante di acetato da milligrammi a chilogrammi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica della ciclizzazione, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa.
Il Vapreotide Acetato (noto anche come RC-160 o Sanvar) è un analogo ciclico della somatostatina a 8 residui (FCYWKVCW-NH2). Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio. La presenza di amminoacidi D non canonici, di un macrociclo disolfuro intramolecolare e dell'amidazione C-terminale dimostra la nostra competenza tecnica nell'ingegneria dei peptidi ciclici e nei servizi CDMO.
La sequenza del Vapreotide include due amminoacidi D (D-Phe1 e D-Trp4) per aumentarne la stabilità metabolica contro le peptidasi. Durante la sintesi peptidica in fase solida (SPPS), questi centri chirali presentano sfide connesse all'ingombro sterico e all'epimerizzazione. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera tali criticità mediante protocolli di reazione ottimizzati e monitoraggio continuo, garantendo una rigorosa fedeltà stereochimica (purezza tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
La caratteristica essenziale del Vapreotide risiede nel ponte disolfuro che unisce Cys2 e Cys7, vincolando il peptide nella sua conformazione attiva. Un'ossidazione non controllata genera forme lineari inattive o isomeri mal appaiati. Tramite i nostri servizi di modificazione peptidica, eseguiamo il ripiegamento ossidativo guidato ad alta diluizione. Convalidiamo la connettività disolfuro tramite LC-MS/MS ad alta risoluzione e prepariamo su richiesta precursori lineari o isomeri come standard di riferimento per studi di stabilità.
Il trasferimento di un ottapeptide ciclico costretto dalla scala pilota ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo. Le condizioni di elevata diluizione imposte dalla ciclizzazione intramolecolare possono creare colli di bottiglia nello scale-up. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Vapreotide Acetato impiegando sistemi di ossidazione a flusso continuo e HPLC preparativa ad alta capacità, garantendo un controllo salino uniforme (inclusa la conversione in acetato) su tutti i volumi.
Offriamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica consolidata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
