| Molecola Bersaglio | Pasireotide / Pasireotide (SOM230) |
| Sinonimi | SOM230, Signifor, Pasireotide diaspartato |
| Numero CAS | 396091-73-9 (base libera); 820232-50-6 (sale diaspartato) |
| Sequenza (3 lettere) | cyclo[-(4R)-4-(2-amminoetilcarbamoilossi)-Pro-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe-] |
| Sequenza (1 lettera) | cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F] |
| Formula molecolare | C₅₈H₆₆N₁₀O₉ (base libera) |
| Peso molecolare | 1047,2 (base libera); sale diaspartato ≈ 1313,4 |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Personalizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Diaspartato (standard farmaceutico), acetato o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e macrolattamizzazione testa-coda |
| Opzioni di Modificazione | Ciclizzazione dello scheletro, amminoacidi non naturali, isotopi stabili (13C, 15N), standard di precursori lineari e diastereomeri |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della ciclizzazione forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Pasireotide (SOM230, CAS 396091-73-9) è un analogo sintetico ciclico esapeptidico della somatostatina contenente quattro residui non canonici. Utilizziamo questa sequenza per fornire standard di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca endocrina e oncologica.
A differenza degli analoghi a ponte disolfuro, il Pasireotide richiede una macrolattamizzazione peptidica testa-coda. La nostra piattaforma applica protocolli di ciclizzazione in fase liquida o su resina ad elevata diluizione per sopprimere i sottoprodotti oligomerici e isolare il monomero ciclico puro.
Sì. Il Pasireotide include fenilglicina, D-triptofano, O-benzil-tirosina e idrossiprolina modificata. I nostri servizi di modificazione sintetizzano questi monomeri dedicati con purezza chirale controllata e preparano precursori lineari o diastereomeri come standard di riferimento analitici.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo la ciclizzazione a flusso continuo, l'HPLC preparativa e la conversione nel sale diaspartato per garantire una rigorosa riproducibilità tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica della chiusura d'anello, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa.
Il Pasireotide (SOM230, CAS 396091-73-9), commercializzato come Signifor nella forma di sale diaspartato, è un esapeptide ciclico sintetico che agisce come agonista ad ampio spettro dei recettori della somatostatina. Definito dalla sequenza cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F], incorpora quattro residui non canonici distinti e una ciclizzazione testa-coda dello scheletro. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la propria competenza tecnica nella macrolattamizzazione omodetica, nell'incorporazione di amminoacidi non naturali e nella produzione CDMO.
La sintesi di un esapeptide ciclico testa-coda composto da residui stericamente ingombrati comporta notevoli ostacoli chimici. Le catene laterali voluminose riducono la velocità di reazione durante l'allungamento in fase solida. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) ottimizzati su resine a scissione ortogonale. Tramite reagenti di accoppiamento specifici e un controllo rigoroso della macrolattamizzazione, sopprimiamo i sottoprodotti lineari troncati e l'epimerizzazione, fornendo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
La selettività recettoriale del Pasireotide dipende strettamente dalla sua conformazione tridimensionale, dettata da D-Trp e L-fenilglicina (Phg). La fenilglicina è particolarmente suscettibile alla racemizzazione durante l'attivazione. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, applichiamo metodologie di condensazione blande per preservare l'integrità chirale. Sintetizziamo inoltre precursori lineari non ciclizzati, oligomeri e varianti diastereomeriche come standard di riferimento per studi di stabilità, oltre ad analoghi marcati con isotopi stabili (13C, 15N).
Il trasferimento di un esapeptide ciclico dalla scala pilota ai volumi commerciali richiede un'ingegneria di processo dedicata. Le condizioni di elevata diluizione necessarie per la ciclizzazione intramolecolare generano elevati volumi di solvente nello scale-up. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Pasireotide impiegando sistemi di ciclizzazione a flusso continuo e HPLC preparativa ad alta capacità, assicurando un controllo salino uniforme (forma diaspartato o acetato) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo in qualità di CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
