| Molecola Bersaglio | Abarelix / Abarelix Acetato |
| Sinonimi | Plenaxis, PPI-149, R-3827 |
| Numero CAS | 183552-38-7 (base libera); 785804-17-3 (sale acetato) |
| Sequenza (3 lettere) | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH₂ |
| Sequenza (1 lettera) | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH₂ |
| Formula molecolare | C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄ (base libera) |
| Peso molecolare | 1416,06 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Personalizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) per residui N-metilati e non naturali |
| Opzioni di Modificazione | N-metilazione, sostituzione con amminoacidi D, catene laterali non naturali, amidazione C-terminale, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze diastereomeriche |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della purezza chirale forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
L'Abarelix (CAS 183552-38-7) è un decapeptide sintetico che agisce come potente antagonista del recettore del GnRH. La sua sequenza presenta amminoacidi D, N-metil-tirosina e isopropil-lisina, con acetilazione N-terminale e amidazione C-terminale. Utilizziamo questa molecola per fornire standard di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca oncologica ed endocrinologica.
L'ingombro sterico generato da residui quali N-Me-Tyr5, D-Phe(4-Cl), D-Nal(2) e Lys(iPr) riduce la velocità di accoppiamento e aumenta il rischio di epimerizzazione durante la sintesi in fase solida (SPPS). La nostra piattaforma applica miscele di condensazione dedicate e monitoraggio continuo per eliminare le omissioni e assicurare un'elevata fedeltà stereochimica.
Sì. Offriamo servizi completi di modificazione peptidica per gli antagonisti del GnRH. Le opzioni includono la sintesi di diastereomeri specifici come standard di riferimento per saggi analitici, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per saggi LC-MS/MS e sonde fluorescenti.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato farmaceutico) per garantire una rigorosa riproducibilità tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per accelerare lo sviluppo di farmaci complessi.
L'Abarelix (CAS 183552-38-7), noto con il marchio Plenaxis, è un decapeptide sintetico che opera come antagonista competitivo del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Definito dalla sequenza Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH2, incorpora enantiomeri D, N-metilazione dello scheletro e residui aromatici alogenati. Synpeptide fornisce soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la propria competenza tecnica nell'incorporazione di amminoacidi non canonici, nel controllo stereochimico e nella produzione CDMO.
L'assemblaggio dell'Abarelix comporta notevoli ostacoli sintetici. I blocchi non canonici ingombranti combinati con un legame peptidico N-metilato (N-Me-Tyr5) generano un forte ingombro sterico, riducendo l'efficienza di accoppiamento. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità mediante protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) su resine ammide a basso carico. Impiegando reagenti di accoppiamento ad alta efficienza e parametri strettamente controllati, sopprimiamo i sottoprodotti di delezione e l'epimerizzazione, fornendo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
A causa dei molteplici centri chirali e dei residui non canonici, l'Abarelix richiede una rigorosa convalida analitica. Le impurezze diastereomeriche derivanti da parziale racemizzazione possono compromettere l'attività biologica. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo varianti diastereomeriche mirate e intermedi non acetilati come standard di riferimento per studi di stabilità. Offriamo inoltre marcature con isotopi stabili (13C, 15N) per spettrometria di massa quantitativa e analoghi fluorescenti per saggi farmacocinetici.
Il trasferimento di un decapeptide fortemente modificato dalla R&S ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo durante l'isolamento cromatografico. Le proprietà idrofobiche e basiche peculiari dei residui non standard impongono strategie di purificazione dedicate. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per l'Abarelix ottimizzando l'HPLC preparativa e la liofilizzazione. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo in qualità di CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
