| Molecola Bersaglio | Ziconotide Acetato (ω-conotossina MVIIA) |
| Sinonimi | Ziconotide, ω-conotossina MVIIA, SNX-111, Prialt |
| Numero CAS | 107452-89-1 (ziconotide base libera); fornito come sale acetato |
| Sequenza (3 lettere) | H-Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH₂ (ponti disolfuro ciclici Cys1–Cys16, Cys8–Cys20, Cys15–Cys25) |
| Sequenza (1 lettera) | CKGKGAKCSRLMYDCCTGSCRSGKC-NH₂ (3 disolfuri: 1–16, 8–20, 15–25; motivo ICK) |
| Formula molecolare | C₁₀₂H₁₇₂N₃₆O₃𝟐S₇ (base libera) |
| Peso molecolare | 2639,18 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥98%, ≥99% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e ripiegamento disolfuro regioselettivo |
| Opzioni di Modificazione | Stabilizzazione con nodo di cistina inibitore (ICK), isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze isomeriche scrambled |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei ponti disolfuro forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Lo Ziconotide Acetato (CAS 107452-89-1) è una conotossina di 25 amminoacidi contenente sei cisteine che devono ripiegarsi in un motivo a nodo di cistina inibitore (ICK) altamente rigido. Miriamo a questa struttura per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca sui canali del calcio di tipo N.
Il motivo ICK richiede tre legami disolfuro interbloccati (Cys1–Cys16, Cys8–Cys20, Cys15–Cys25). L'ossidazione casuale produce una vasta gamma di isomeri inattivi e scrambled. I nostri protocolli di produzione evitano ciò utilizzando gruppi protettivi di cistina ortogonali durante la sintesi peptidica in fase solida (SPPS), il che consente di deproteggere e ossidare selettivamente specifiche coppie di cisteine per garantire la corretta conformazione nativa.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per i peptidi ICK. Le opzioni includono la sintesi intenzionale di isomeri errati (scrambled) come standard di riferimento critici per le impurezze, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e marcatura fluorescente.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e il controllo dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato) per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica del disolfuro, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
Lo Ziconotide Acetato, forma sintetica dell'omega-conotossina MVIIA (CAS 107452-89-1) commercializzata con il marchio Prialt, è un peptide di 25 residui che agisce come bloccante selettivo dei canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo N (Cav2.2). Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola, sfruttando la sua complessità strutturale per dimostrare le nostre capacità avanzate nel ripiegamento regioselettivo e nella produzione di peptidi farmaceutici.
La costruzione di un peptide con sei residui di cisteina e un'architettura ICK richiede un controllo esatto sull'allungamento della catena e sulla chiusura sequenziale degli anelli. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata utilizza protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) combinati con strategie di gruppi protettivi ortogonali. Questo approccio sistematico garantisce un assemblaggio ad alta fedeltà dello scheletro a 25 residui, fornendo costantemente materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥98% tramite HPLC) per la ricerca avanzata.
L'attività biologica dello Ziconotide dipende rigorosamente dall'appaiamento preciso di Cys1–Cys16, Cys8–Cys20 e Cys15–Cys25. I metodi standard di ossidazione casuale non riescono a produrre la corretta topologia. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, eseguiamo cascate di ossidazione diretta e verifichiamo la connettività del disolfuro utilizzando LC-MS/MS ad alta risoluzione, saggi di riduzione-alchilazione e mappatura peptidica comparativa.
Il trasferimento di un peptide ICK a triplo disolfuro dalla scala analitica ai volumi commerciali presenta significative sfide ingegneristiche. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per lo Ziconotide Acetato ottimizzando la gestione in fase liquida, la purificazione HPLC preparativa ad alta capacità e la liofilizzazione controllata. Questa infrastruttura garantisce una catena di approvvigionamento stabile, passando senza problemi da quantità di ricerca in milligrammi a lotti commerciali in kilogrammi con un'esatta riproducibilità da lotto a lotto.
Forniamo ingegneria strutturale e capacità produttiva come CDMO peptidica completamente integrata. I nostri team tecnici supportano gli sviluppatori farmaceutici attraverso l'ottimizzazione dei processi, rigorose valutazioni di stabilità e una documentazione analitica completa. Forniamo i dati precisi e la produzione scalabile necessari per far avanzare complessi API peptidici lungo l'intero ciclo di sviluppo.
