| Molecola Bersaglio | Triptorelin Acetato / Triptorelin Acetate |
| Synonimi | Triptorelin, Decapeptyl, Diphereline, Trelstar, [D-Trp6]-LHRH |
| Numero CAS | 140194-24-7 (sale acetato); base libera 57773-63-4 |
| Sequenza (3 lettere) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ |
| Sequenza (1 lettera) | pGlu-HWSYwLRPG-NH₂ (w = D-Trp) |
| Formula molecolare | C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃ (base libera) |
| Peso molecolare | 1311,45 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Technologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) per decapeptidi modificati |
| Opzioni di Modificazione | Sostituzione con D-triptofano in posizione 6, piroglutamilazione N-terminale, amidazione C-terminale, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze diastereomeriche |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della purezza chirale forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Triptorelin Acetato (CAS 140194-24-7) è un agonista sintetico dei recettori dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) decapeptidico caratterizzato da piroglutamilazione N-terminale, sostituzione con D-triptofano in posizione 6 e amidazione C-terminale (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂). Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca in oncologia, endocrinologia della riproduzione e sul cancro alla prostata.
L'incorporazione di un residuo ingombrante di D-triptofano in posizione 6 aumenta l'ingombro sterico durante l'allungamento della catena e solleva il rischio di epimerizzazione. La nostra piattaforma applica protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS), reagenti di accoppiamento efficienti e un rigoroso controllo termico per garantire un assemblaggio ad alta fedeltà senza inversione chirale.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli analoghi del GnRH. Le opzioni includono la sintesi di diastereomeri specifici come standard di riferimento per saggi analitici, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e marcatura fluorescente o con biotina.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato) per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
Il Triptorelin Acetato (CAS 140194-24-7), commercializzato con marchi quali Decapeptyl, Diphereline o Trelstar, è un decapeptide sintetico che agisce come potente agonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Definito dalla sequenza pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂, sostituisce la glicina nativa in posizione 6 con il D-triptofano, migliorando notevolmente la stabilità metabolica e l'affinità di legame recettoriale. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nell'assemblaggio di amminoacidi non canonici, nel controllo stereochimico e nella produzione CDMO.
La costruzione del Triptorelin richiede un controllo rigoroso della stereochimica durante l'incorporazione del residuo ingombrante di D-triptofano in posizione 6. I normali protocolli di sintesi peptidica possono occasionalmente indurre una parziale racemizzazione durante l'accoppiamento di amminoacidi D aromatici ingombranti. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) su resine a basso carico. Impiegando reagenti attivanti ad alta efficienza e cicli di accoppiamento personalizzati, sopprimiamo l'epimerizzazione e forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% via HPLC).
Poiché l'inversione chirale durante l'incorporazione del D-Trp6 può generare impurezze diastereomeriche con attività biologiche alterate, è essenziale una convalida analitica globale. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo varianti diastereomeriche deliberate e sequenze di delezione come standard di riferimento critici per i saggi di stabilità. Offriamo inoltre marcature con isotopi stabili (13C, 15N) per la bioanalisi farmacocinetica e coniugati fluorescenti per gli studi di legame recettoriale.
Il trasferimento di un decapeptide modificato dalla ricerca di laboratorio ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Triptorelin Acetato ottimizzando la fluidodinamica, la purificazione HPLC preparativa ad alta capacità e la liofilizzazione controllata. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la conversione in sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
