| Molecola Bersaglio | Octreotide / Octreotide Acetato |
| Sinonimi | Sandostatin, SMS 201-995, Longastatin |
| Numero CAS | 83150-76-9 (base libera); sale di acetato 79517-01-4 |
| Sequenza (3 lettere) | H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol (ponte disolfuro ciclico Cys2–Cys7) |
| Sequenza (1 lettera) | fCFwKTC-Thr-ol (ponte disolfuro Cys2–Cys7; f = D-Phe, w = D-Trp; treoninolo C-terminale) |
| Formula molecolare | C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂ (base libera) |
| Peso molecolare | 1019,24 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥98%, ≥99% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e assemblaggio del treoninolo C-terminale |
| Opzioni di Modificazione | Incorporazione di treoninolo C-terminale, ponte disolfuro intramolecolare, sostituzione con amminoacidi D, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze con precursori lineari |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei ponti disolfuro forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
L'Octreotide (CAS 83150-76-9) è un ottapeptide ciclico sintetico analogo della somatostatina caratterizzato da fenilalanina D, triptofano D, un ponte disolfuro intramolecolare Cys2–Cys7 e un gruppo amminoalcolico di treoninolo C-terminale (H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol). Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca sull'acromegalia e sui tumori neuroendocrini.
L'incorporazione di un treoninolo C-terminale (terminale alcolico) richiede resine precaricate specializzate e protocolli di scissione personalizzati anziché il normale rilascio acidolitico. La nostra piattaforma applica una Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) ottimizzata abbinata a un ripiegamento ossidativo diretto tra Cys2 e Cys7, garantendo una precisa chiusura dell'anello e un'elevata integrità strutturale.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli analoghi della somatostatina. Le opzioni includono la sintesi di precursori lineari non ciclizzati come standard di riferimento per le impurezze, la marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e controlli di diastereomeri D-Trp.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato) per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica del disolfuro, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
L'Octreotide (CAS 83150-76-9), noto commercialmente come Sandostatin, è un ottapeptide ciclico sintetico che agisce come potente agonista del recettore della somatostatina. Definito dalla sequenza H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol con un ponte disolfuro Cys2–Cys7 e un residuo di treoninolo C-terminale, mostra una stabilità metabolica notevolmente superiore e un'emivita prolungata rispetto alla somatostatina nativa. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nell'incorporazione di amminoalcol C-terminale, controllo chirale e produzione CDMO.
La costruzione dell'Octreotide richiede metodologie chimiche specializzate a causa della presenza di amminoacidi D e dell'esclusiva funzionalità alcolica C-terminale. La normale SPPS produce acidi carbossilici o ammidi, rendendo necessarie resine di treoninolo precaricate e protocolli di scissione su misura. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) seguiti da un ripiegamento ossidativo diretto in condizioni di alta diluizione. Regolando la cinetica di reazione, sopprimiamo gli aggregati polimerici e forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥98% o ≥99% tramite HPLC).
Poiché l'integrità strutturale dipende fortemente da un corretto appaiamento dei disolfuri e dalla purezza stereochimica, è essenziale una robusta convalida analitica. Un'ossidazione incompleta produce precursori lineari, mentre l'inversione chirale genera impurezze diastereomeriche. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo precursori lineari non ciclizzati e isomeri D-Trp come standard di riferimento essenziali per i saggi di stabilità. Incorporiamo anche isotopi stabili (13C, 15N) per la bioanalisi farmacocinetica.
Il trasferimento di un ottapeptide ciclico modificato dalla scala analitica ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per l'Octreotide utilizzando sistemi di ossidazione a flusso continuo e purificazione HPLC preparativa ad alta capacità. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a kilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
