| Molecola Bersaglio | Linaclotide |
| Sinonimi | Linzess, Constella, MD-1100, CY-14 |
| Numero CAS | 851199-59-2 |
| Sequenza (3 lettere) | H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH (ponti disolfuro Cys1–Cys6, Cys2–Cys10, Cys5–Cys13) |
| Sequenza (1 lettera) | CCEYCCNPACTGCY |
| Formula molecolare | C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆ |
| Peso molecolare | 1526,74 |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥98%, ≥99% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (contenuto personalizzabile) o opzioni di acido libero |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e ripiegamento disolfuro regioselettivo |
| Opzioni di Modificazione | Ponti multi-disolfuro, marcatura con isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze isomeriche scrambled |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Data Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei ponti disolfuro forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Linaclotide (CAS 851199-59-2) è un peptide di 14 amminoacidi contenente sei residui di cisteina che devono formare tre specifici legami disolfuro intramolecolari (Cys1–Cys6, Cys2–Cys10, Cys5–Cys13). Utilizziamo questa struttura altamente vincolata per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca sul recettore della guanilil ciclase-C (GC-C).
L'ossidazione casuale di sei cisteine genera molteplici isomeri inattivi. La nostra piattaforma di sintesi applica gruppi protettivi della cistina ortogonali e protocolli di ossidazione sequenziale diretta per ripiegare selettivamente coppie specifiche di cisteine, garantendo la corretta connettività del disolfuro.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per i peptidi multi-disolfuro. Le opzioni includono la sintesi intenzionale di isomeri errati (scrambled) come standard di riferimento critici per le impurezze, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e marcatura fluorescente.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a quantitativi commerciali di grammi e chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e il controllo dei contro-ioni per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica del disolfuro, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
Il Linaclotide (CAS 851199-59-2), noto con i marchi Linzess e Constella, è un peptide sintetico di 14 amminoacidi che agisce come agonista della guanilyl cyclase-C (GC-C). Synpeptide fornisce soluzioni sintetiche complete per questa molecola, sfruttando la sua complessità strutturale per dimostrare le nostre capacità avanzate nel ripiegamento regioselettivo e nella produzione di peptidi farmaceutici.
La costruzione di un peptide con sei residui di cisteina richiede un controllo esatto sull'allungamento della catena e sulla chiusura sequenziale degli anelli. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata utilizza protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) combinati con strategie di gruppi protettivi ortogonali. Questo approccio sistematico garantisce un assemblaggio ad alta fedeltà dello scheletro a 14 residui, fornendo costantemente materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥98% tramite HPLC) per la ricerca avanzata.
L'attività biologica del Linaclotide dipende rigorosamente dall'appaiamento preciso di Cys1–Cys6, Cys2–Cys10 e Cys5–Cys13. I metodi standard di ossidazione casuale non riescono a produrre la corretta topologia. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, eseguiamo cascate di ossidazione diretta e verifichiamo la connettività del disolfuro utilizzando LC-MS/MS ad alta risoluzione, saggi di riduzione-alchilazione e mappatura peptidica comparativa.
Il trasferimento di un peptide a triplo disolfuro dalla scala analitica ai volumi commerciali presenta significative sfide ingegneristiche. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Linaclotide ottimizzando la gestione in fase liquida, la purificazione HPLC preparativa ad alta capacità e la liofilizzazione controllata. Questa infrastruttura garantisce una catena di approvvigionamento stabile, passando senza problemi da quantità di ricerca in milligrammi a lotti commerciali in kilogrammi con un'esatta riproducibilità da lotto a lotto.
Forniamo ingegneria strutturale e capacità produttiva come CDMO peptidica completamente integrata. I nostri team tecnici supportano gli sviluppatori farmaceutici attraverso l'ottimizzazione dei processi, rigorose valutazioni di stabilità e una documentazione analitica completa. Forniamo i dati precisi e la produzione scalabile necessari per far avanzare complessi API peptidici lungo l'intero ciclo di sviluppo.
