| Molecola Bersaglio | Goserelin / Goserelin Acetato |
| Synonimi | Zoladex, ICI 118630, [D-Ser(tBu)6, Azgly10]-LHRH |
| Numero CAS | 65807-02-5 (base libera); 145781-92-6 (sale acetato) |
| Sequenza (3 lettere) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH₂ |
| Sequenza (1 lettera) | pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH₂ |
| Formula molecolare | C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄ |
| Peso molecolare | 1269,41 |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e assemblaggio semisintetico con azaglicina C-terminale |
| Opzioni di Modificazione | Sostituzione con D-serina tert-butil etere, incorporazione di azaglicina C-terminale, isotopi stabili (13C, 15N) |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica strutturale forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Goserelin (CAS 65807-02-5) è un decapeptide agonista del GnRH altamente ingegnerizzato caratterizzato da un piroglutammato N-terminale, D-Ser(tBu) in posizione 6 e un residuo di azaglicina C-terminale. Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca in oncologia ed endocrinologia.
L'inclusione della voluminosa D-Ser(tBu) e dell'esclusivo residuo di azaglicina comporta notevoli sfide sintetiche. L'azaglicina non può essere incorporata mediante la normale chimica SPPS e richiede strategie di accoppiamento semisintetiche o in fase liquida dedicate. La nostra piattaforma applica metodi di condensazione ottimizzati e un controllo termico preciso per assicurare un assemblaggio fedele senza epimerizzazione.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli analoghi del GnRH. Le opzioni includono la marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa (LC-MS/MS), l'etichettatura fluorescente o con biotina e la sintesi di impuretze di delezione specifiche.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato farmaceutico) per garantire una rigorosa coerenza tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
Il Goserelin (CAS 65807-02-5), commercializzato con il marchio Zoladex, è un decapeptide sintetico che agisce come potente agonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Definito dalla sequenza pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH2, incorpora sostituzioni di amminoacidi non naturali e una specifica modificazione C-terminale. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la propria competenza tecnica nell'assemblaggio di blocchi di costruzione non standard, nella semisintesi e nella produzione CDMO.
La sintesi del Goserelin presenta gravi ostacoli chimici dovuti alla presenza di ingombranti gruppi tert-butil etere sulla D-serina e della frazione di azaglicina non standard all'estremità C-terminale. I protocolli SPPS standard non consentono l'introduzione diretta dell'azaglicina. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando metodologie ibride in fase solida e liquida. Mediante l'impiego di reagenti di accoppiamento mirati e di un rigoroso controllo termico, preveniamo l'epimerizzazione e forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
Una corretta profilazione farmacologica e la validazione dei metodi richiedono controlli analitici dedicati. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo Goserelin arricchito con isotopi stabili pesanti (come residui marcati con 13C e 15N) per la bioanalisi quantitativa. Forniamo inoltre modifiche terminali e specifiche sequenze di delezione come standard di riferimento indicativi della stabilità.
Il trasferimento di un decapeptide modificato dalla scala analitica ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. Il profilo di solubilità unico conferito dall'azaglicina terminale richiede una gestione attenta durante la purificazione HPLC e la liofilizzazione. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Goserelin impiegando sistemi HPLC preparativi ad alta capacità e uno scambio controllato dei contro-ioni. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la conversione in acetato) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
