| Molecola Bersaglio | Desmopressina / Desmopressin (DDAVP) |
| Sinonimi | DDAVP, dDAVP, 1-deamino-8-D-arginina vasopressina, Minirin |
| Numero CAS | 16679-58-6 (base libera); sali di acetato 62288-83-9 (mono), 16789-98-3 (di) |
| Sequenza (3 lettere) | Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂ (ponte disolfuro ciclico Mpa1–Cys6) |
| Sequenza (1 lettera) | (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ (Mpa = 3-mercaptopropionile; r = D-Arg) |
| Formula molecolare | C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂ (base libera) |
| Peso molecolare | 1069,22 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥98%, ≥99% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e ripiegamento ossidativo diretto |
| Opzioni di Modificazione | Deaminazione N-terminale (incorporazione di Mpa), sostituzione con D-arginina, ponte disolfuro intramolecolare, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze con precursori lineari |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei ponti disolfuro forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
La Desmopressina (DDAVP, CAS 16679-58-6) è un nonapeptide ciclico sintetico caratterizzato da un gruppo 3-mercaptopropionile (Mpa) N-terminale e da una sostituzione con D-arginina in posizione 8 (Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂). Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca sul diabete insipido e sull'emostasi.
L'incorporazione del Mpa N-terminale richiede condizioni di accoppiamento specializzate poiché il gruppo amminico terminale è assente. La nostra piattaforma di sintesi applica una Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) ottimizzata abbinata a un ripiegamento ossidativo diretto tra Mpa1 e Cys6, garantendo una precisa chiusura dell'anello e un'elevata purezza monomerica.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli analoghi della vasopressina. Le opzioni includono la sintesi di precursori lineari non ciclizzati come standard di riferimento per le impurezze, la marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e controlli di impurezze diastereomeriche L-Arg.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e il controllo dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato) per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica del disolfuro, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
La Desmopressina (CAS 16679-58-6), nota ampiamente come DDAVP o Minirin, è un nonapeptide ciclico sintetico che agisce come agonista selettivo del recettore V2 della vasopressina. Definita dalla sequenza (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ con un ponte disolfuro intramolecolare Mpa1–Cys6 e D-arginina in posizione 8, mostra una maggiore potenza antidiuretica e stabilità metabolica rispetto alla vasopressina nativa. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nella deaminazione N-terminale, nella ciclizzazione disolfuro diretta e nella produzione CDMO.
La costruzione della Desmopressina richiede la precisa integrazione di un blocco di costruzione N-terminale non standard (acido 3-mercaptopropionico) e di un enantiomero D in posizione 8. Poiché il Mpa non possiede un gruppo alfa-amminico, i metodi di accoppiamento terminale standard non sono applicabili. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) seguiti da un'acilazione terminale specializzata. Regolando la cinetica di reazione, sopprimiamo i frammenti di delezione e forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥98% o ≥99% tramite HPLC).
L'efficacia farmacologica della Desmopressina si basa rigorosamente sulla corretta formazione del macrociclo disolfuro Mpa1–Cys6. Un'ossidazione non controllata può portare a forme lineari inattive o ad aggregati polimerici. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, eseguiamo un preciso ripiegamento ossidativo in condizioni di alta diluizione e verifichiamo la connettività del disolfuro utilizzando LC-MS/MS ad alta risoluzione e mappatura peptidica. Sintetizziamo inoltre precursori lineari non ciclizzati e impurezze di diastereomeri L-Arg come standard di riferimento essenziali.
Il trasferimento di un nonapeptide ciclico modificato dalla scala analitica ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per la Desmopressina ottimizzando i sistemi di ossidazione a flusso continuo e la purificazione HPLC preparativa ad alta capacità. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.