| Molecola Bersaglio | Cetrorelix Acetato / Cetrorelix Acetate |
| Synonimi | Cetrorelix, Cetrotide, SB-075, NS-75A |
| Numero CAS | 130143-01-0 (diacetato); base libera 120287-85-6 |
| Sequenza (3 lettere) | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH₂ |
| Sequenza (1 lettera) | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-Cit]-L-R-P-[D-Ala]-NH₂ |
| Formula molecolare | C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄ (base libera anidra) |
| Peso molecolare | 1431,06 (base libera anidra) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Diacetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) per molteplici amminoacidi non naturali ed enantiomeri D |
| Opzioni di Modificazione | Incorporazione di amminoacidi D, sostituzione con catene laterali non naturali (D-Cit, D-Nal, D-Pal, D-Cpa), acetilazione N-terminale, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze diastereomeriche |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della purezza chirale forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
Il Cetrorelix Acetato (CAS 130143-01-0) è un decapeptide fortemente modificato che agisce come potente antagonista del recettore del GnRH. La sua sequenza presenta cinque amminoacidi D non naturali, tra cui D-Nal(2), D-Phe(4-Cl), D-Pal(3) e D-Cit, insieme all'acetilazione N-terminale. Utilizziamo questa sequenza per fornire standard di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca sull'endocrinologia della riproduzione e sull'oncologia.
L'inclusione di enantiomeri D ingombranti e consecutivi e di residui non naturali genera un notevole ingombro sterico durante la sintesi peptidica in fase solida (SPPS), aumentando il rischio di accoppiamenti incompleti ed epimerizzazione. La nostra piattaforma applica miscele di condensazione dedicate, protocolli a temperatura elevata e monitoraggio in tempo reale per garantire un assemblaggio ad alta fedeltà senza inversione chirale.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli antagonisti del GnRH. Le opzioni includono la sintesi di diastereomeri specifici come standard di riferimento per saggi analitici, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per saggi LC-MS/MS e sonde fluorescenti o con biotina.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale di diacetato) per garantire una rigorosa riproducibilità tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
Il Cetrorelix Acetato (CAS 130143-01-0), commercializzato con il marchio Cetrotide, è un decapeptide sintetico che agisce come antagonista competitivo del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Definito dalla sequenza altamente modificata Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-Cit]-L-R-P-[D-Ala]-NH2, incorpora cinque distinti enantiomeri D, acetilazione N-terminale e amidazione C-terminale. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nell'assemblaggio di amminoacidi non canonici, nel controllo stereochimico e nella produzione CDMO.
L'assemblaggio del Cetrorelix comporta notevoli ostacoli sintetici. L'incorporazione di molteplici residui non canonici ingombranti — in particolare D-Nal(2), D-Phe(4-Cl), D-Pal(3) e D-Cit — genera un forte ingombro sterico, portando a cicli di accoppiamento incompleti e a un rischio elevato di aggregazione su resina. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) su resine ammide a basso carico. Tramite l'impiego di reagenti di accoppiamento mirati, controllo termico e cicli di capping rigorosi, sopprimiamo i frammenti di delezione e l'epimerizzazione, fornendo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
A causa dei molteplici centri chirali e dei residui non naturali, il Cetrorelix richiede una rigorosa convalida analitica. Le impurezze diastereomeriche derivanti da parziale racemizzazione possono compromettere l'attività biologica. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo varianti diastereomeriche deliberate e sequenze di delezione come standard di riferimento per saggi che indicano la stabilità. Offriamo anche marcature con isotopi stabili (13C, 15N) per la bioanalisi farmacocinetica e coniugati fluorescenti per gli studi di legame recettoriale.
Il trasferimento di un decapeptide fortemente modificato dalla R&D ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. Le proprietà idrofobiche e basiche peculiari dei residui non standard impongono strategie di purificazione dedicate. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per il Cetrorelix ottimizzando la purificazione HPLC preparativa e la liofilizzazione controllata. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale di diacetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
