| Molecola Bersaglio | Carbetocin / Carbetocina |
| Sinonimi | Duratocin, Pabal, Lonactene, Depotocin, d(COMOT) |
| Numero CAS | 37025-55-1 (base libera); 1631754-28-3, 1936459-26-5 (sali di acetato) |
| Sequenza (3 lettere) | But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH₂ (ponte tioetere ciclico But1–Cys6) |
| Sequenza (1 lettera) | But-Y(Me)IQNCPLG-NH₂ (ponte tioetere But1–Cys6) |
| Formula molecolare | C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S (base libera) |
| Peso molecolare | 988,16 (base libera) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Acetato (standard farmaceutico), trifluoroacetato (TFA) o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e ciclizzazione tramite tioetere (carba) su resina |
| Opzioni di Modificazione | Formazione di ponte tioetere, O-metilazione della tirosina, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze con precursori lineari |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della connettività dei tioeteri forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
La Carbetocina (CAS 37025-55-1) è un analogo sintetico dell'ossitocina a lunga durata d'azione caratterizzato da un ponte tioetere (carba) rigido e resistente agli enzimi tra But1 e Cys6, insieme all'O-metilazione della Tyr2. Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca ostetrica e sui recettori uterini.
La formazione del ponte tioetere richiede una precisa sostituzione nucleofila intramolecolare su resina anziché la normale ossidazione dei disolfuri. La nostra piattaforma di sintesi applica protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e una ciclizzazione catalizzata da basi controllata per garantire una chiusura completa dell'anello senza sottoprodotti polimerici.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli analoghi dell'ossitocina. Le opzioni includono la sintesi di precursori lineari non ciclizzati come standard di riferimento critici per le impurezze, marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e controlli di impurezze demetilate.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (assicurando la conversione in sale acetato) per garantire una rigorosa coerenza tra i lotti.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la verifica del tioetere, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
La Carbetocina (CAS 37025-55-1), commercializzata con i marchi Duratocin o Pabal, è un analogo sintetico dell'ossitocina che agisce come potente agente uterotonico a lunga durata d'azione. Definita dalla sequenza But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 con un ponte tioetere But1–Cys6, mostra una maggiore stabilità metabolica rispetto all'ossitocina nativa. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nella chimica della carba-ciclizzazione, nell'assemblaggio di amminoacidi non canonici e nella produzione CDMO.
La costruzione della Carbetocin presenta particolari criticità sintetiche dovute alla sostituzione del legame disolfuro labile con un ponte tioetere non riducibile. Ciò richiede un acido omega-alogeno-butirrico accoppiato all'N-terminale, seguito da un attacco nucleofilo intramolecolare da parte del tiolo di Cys6. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) e regimi di ciclizzazione catalizzati da basi controllate. Regolando la cinetica di reazione, sopprimiamo gli oligomeri polimerici e forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
Una corretta profilazione farmacologica e la validazione dei metodi richiedono controlli analitici dedicati. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo precursori lineari non ciclizzati e varianti demetilate come standard di riferimento essenziali per i saggi di stabilità. Forniamo inoltre marcature con isotopi stabili (13C, 15N) per la bioanalisi quantitativa.
Il trasferimento di un peptide carba-ciclico dalla scala analitica ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. La reazione di sostituzione intramolecolare deve essere scalata con precisione per prevenire l'oligomerizzazione intermolecolare, che riduce drasticamente la resa. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per la Carbetocin utilizzando sistemi di reattori a flusso continuo e purificazione HPLC preparativa ad alta capacità. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (inclusa la fornitura del sale acetato farmaceutico) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) pour assurer piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
