| Molecola Bersaglio | Bivalirudina / Bivalirudin |
| Synonimi | Angiomax, Angiox, BG-8967, Bivalirudin TFA |
| Numero CAS | 128270-60-0 (base libera); sale di TFA fornito da specifica |
| Sequenza (3 lettere) | H-D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH |
| Sequenza (1 lettera) | fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL (f = D-Phe) |
| Formula molecolare | C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃ (base libera anidra) |
| Peso molecolare | 2180,29 (base libera); 2294,34 (sale di TFA) |
| Categoria di Servizio | Sintesi Peptidica Personalizzata / Produzione CDMO |
| Purezza di Sintesi | Customizzabile (es. ≥95%, ≥98% tramite HPLC) |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a bianco sporco |
| Ione opposto | Sale di TFA (standard), acetato o opzioni di sali personalizzati |
| Tecnologia di Sintesi | Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) con soppressione dell'aspartimmide |
| Opzioni di Modificazione | Ottimizzazione del motivo Asp-Gly, isotopi stabili (13C, 15N), standard di impurezze beta-aspartiliche, incorporazione di D-fenilalanina |
| Scala Disponibile | Da milligrammi (R&S) a chilogrammi (CDMO commerciale) |
| Dati Analitici | COA, HPLC, MS completi e verifica della purezza isomerica forniti per lotto |
| Utilizzo | Materia prima sintetizzata rigorosamente per ricerca di laboratorio, sviluppo analitico e formulazione industriale. Non è un medicinale finito. |
La Bivalirudina (CAS 128270-60-0) è un peptide lineare sintetico di 20 amminoacidi che agisce come inibitore diretto della trombina, caratterizzato da una D-fenilalanina N-terminale e da un linker poliglicinico incline all'aggregazione (fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL). Miriamo a questa sequenza per fornire materiali di riferimento ad alta purezza e materie prime per la ricerca cardiovascolare e sull'anticoagulazione.
La sequenza della Bivalirudina contiene un fragile motivo dipeptide Asp-Gly (posizioni 9-10) incline alla formazione di aspartimmide e al riarrangiamento alfa/beta-aspartilico durante la deprotezione di Fmoc catalizzata da basi. La nostra piattaforma applica gruppi protettivi dell'aspartato ingombranti (come Asp(OMpe)) e cocktail di deprotezione miti ottimizzati per sopprimere la ciclizzazione dell'aspartimmide.
Sì. Offriamo servizi specializzati di modificazione peptidica per gli inibitori diretti della trombina. Le opzioni includono la sintesi di isomeri beta-aspartilici come standard di riferimento critici, la marcatura sito-specifica con isotopi stabili (13C, 15N) per la spettrometria di massa quantitativa e controlli di sequenze di delezione.
La nostra infrastruttura produttiva scala in modo lineare dai lotti analitici a livello di milligrammi a forniture commerciali su scala di chilogrammi. Ottimizziamo l'HPLC preparativa e lo scambio controllato dei contro-ioni (fornendo i sali di TFA o acetato) per mantenere profili di impurezze coerenti su tutti i volumi.
Operiamo come partner tecnico integrato offrendo soluzioni CDMO peptidiche complete. Il nostro team gestisce l'ottimizzazione dei processi, la mitigazione dell'aspartimmide, la profilazione delle impurezze, la validazione dei metodi analitici e la documentazione normativa per supportare complesse pipeline di sviluppo di farmaci.
La Bivalirudina (CAS 128270-60-0), storicamente nota con il marchio Angiomax, è un peptide lineare sintetico di 20 amminoacidi che agisce come inibitore diretto, specifico e reversibile della trombina. Definita dalla sequenza fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL, imita l'irudina e richiede una tecnologia di sintesi precisa per mitigare i percorsi di degradazione specifici della sequenza. Synpeptide offre soluzioni complete di sintesi personalizzata per questa molecola bersaglio, dimostrando la nostra competenza tecnica nella soppressione dell'aspartimmide, nella SPPS lineare a catena lunga e nella produzione CDMO.
La costruzione della Bivalirudina presenta sfide sintetiche distinte, in primo luogo la presenza del motivo Asp9-Gly10. Durante la SPPS standard basata su Fmoc, le condizioni di deprotezione basiche promuovono fortemente la ciclizzazione della catena laterale dell'aspartato in un intermedio di aspartimmide indesiderato, che successivamente si apre in una miscela di peptidi alfa- e beta-aspartilici inattivi. La nostra piattaforma di sintesi peptidica personalizzata supera queste criticità impiegando protocolli ottimizzati di Sintesi Peptidica in Fase Solida (SPPS) con gruppi protettivi stericamente ingombranti (come OMpe o OtBu) e soluzioni di scissione di piperidina modificate. Sopprimendo la formazione di aspartimmide, forniamo materie prime con rigorosi profili di purezza (tipicamente ≥95% o ≥98% tramite HPLC).
Poiché gli isomeri beta-aspartilici co-eluiscono spesso con il peptide bersaglio durante la cromatografia standard, è essenziale una robusta convalida analitica. Attraverso i nostri servizi di modificazione peptidica, sintetizziamo varianti beta-aspartiliche deliberate e analoghi di delezione per fungere da standard di riferimento essenziali per i saggi di stabilità. Incorporiamo anche isotopi stabili (13C, 15N) per la bioanalisi quantitativa tramite spettrometria di massa.
Il trasferimento di un peptide a 20 residui incline a degradazione specifica dalla scala analitica ai volumi commerciali richiede una solida ingegneria di processo a valle. La soppressione della formazione di aspartimmide deve essere rigorosamente mantenuta su scala industriale. Eseguiamo la sintesi peptidica su larga scala per la Bivalirudina utilizzando condizioni di reattore strettamente controllate e purificazione HPLC preparativa ad alta capacità. I nostri impianti soddisfano richieste da milligrammi fino a chilogrammi commerciali, assicurando un controllo salino uniforme (fornendo la forma salina di TFA o acetato richiesta dall'industria) su tutti i volumi.
Forniamo supporto tecnico completo come CDMO peptidica integrata. I nostri specialisti supportano i partner farmaceutici nell'ottimizzazione dei processi, nei test di stabilità, nell'identificazione delle impurezze e nella validazione dei metodi analitici. Ogni fornitura include una documentazione analitica esaustiva (comprensiva di COA, tracciati HPLC e conferma della massa esatta mediante MS) per assicurare piena conformità normativa nei progetti terapeutici a valle.
