Notre plateforme de synthèse peptidique en phase solide (SPPS) produit des peptides substrats spécifiques conçus autour de liaisons scissiles ciblées pour les protéases, les peptidases et les kinases. Chaque séquence est élaborée sous contrôle stéréochimique strict et purifiée aux spécifications requises (≥95% ou ≥98% par HPLC) avec validation par LC-MS.
La sensibilité des tests enzymatiques repose sur la précision des chimies de bioconjugaison. Grâce à nos services de modification, nous réalisons l'incorporation dirigée de fluorophores (AMC, AFC), de chromophores (pNA), de paires donneur-extincteur FRET (EDANS/DABCYL, MCA/DNP), de sites de phosphorylation et d'étiquettes de biotine pour garantir des lectures cinétiques franches sans encombrement stérique.
Grâce à des réacteurs automatisés de grande capacité et des systèmes de purification HPLC préparative industrielle, nos installations assurent l'extension d'échelle du milligramme de test cinétique jusqu'à des volumes de plusieurs kilogrammes pour les trousses de diagnostic et les campagnes de criblage à haut débit.
Notre plateforme synthétise des peptides substrats pour l'ensemble des grandes familles d'enzymes : protéases à sérine (trypsine, thrombine, facteur Xa), protéases à cystéine (caspases, cathepsines), protéases aspartiques et métalloprotéases (BACE1, MMP), exopeptidases (DPP-IV, aminopeptidases) et kinases nécessitant des motifs accepteurs de phosphate spécifiques.
Le choix du rapporteur dépend du mode de détection. Par nos services de modification de peptides, nous greffons des fluorophores (AMC, AFC) ou des chromophores (pNA) à l'extrémité C-terminale du résidu de clivage. Pour les endopeptidases, nous insérons des paires FRET (EDANS/DABCYL) de part et d'autre de la liaison scissile pour un signal en temps réel sans bruit de fond.
Chaque lot délivré est accompagné d'un Certificat d'Analyse (COA) complet, de profils de pureté HPLC et d'un spectre de masse (ESI-MS). Les analyses de teneur en eau (Karl Fischer), de dosage des contre-ions et d'essais de solubilité sont fournies selon cahier des charges.
Oui. Pour les enzymes non caractérisées, nos équipes conçoivent la séquence optimale d'après les motifs consensus des protéines cibles, intègrent des bras espaceurs neutres (β-Ala, Ahx) et synthétisent une banque de candidats via notre service de synthèse de peptides sur mesure.
Grâce à nos infrastructures de synthèse de peptides à grande échelle, nous assurons une montée en échelle fluide de quelques milligrammes à des lots commerciaux de plusieurs kilogrammes, garantissant une reproductibilité cinétique stricte (Km, kcat) entre lots.
En tant que CDMO peptidique intégrée, nous proposons le développement de procédés, l'optimisation des conditions d'hydrolyse, la caractérisation des impuretés et la fourniture de dossiers réglementaires complets pour accélérer le développement d'essais et l'homologation de kits de diagnostic.
Les peptides substrats sont des séquences peptidiques synthétiques conçues pour agir comme cibles spécifiques d'un clivage ou d'une modification enzymatique. En incorporant des groupes rapporteurs dont les propriétés spectrales changent sous l'action de l'enzyme, les substrats convertissent un événement catalytique moléculaire en signal mesurable : émission fluorescente, absorbance optique ou luminescence. Pour les enzymologistes, les équipes de criblage à haut débit et les fabricants de trousses de diagnostic in vitro (DIV), la spécificité de clivage, la pureté chimique et un rapport signal/bruit élevé sont déterminants.
Les peptidases catalysent l'hydrolyse des liaisons peptidiques selon la configuration géométrique de leurs sous-sites de liaison actifs (S4 à S4'), qui reconnaissent les résidus correspondants du substrat (P4 à P4'). Un peptide substrato synthétique reproduit fidèlement cette séquence d'affinité tout en positionnant un rapporteur adjacent à la liaison scissile (entre P1 et P1'), assurant ainsi un renouvellement catalytique représentatif de la cinétique naturelle.
Le type de rapporteur définit la méthode d'analyse et les performances du test :
La synthèse des peptides substrats doit surmonter des difficultés de séquence spécifiques :
Grâce à nos services de modification de peptides, nous introduisons des bras espaceurs neutres ou hydrophiles (PEG, Ahx) afin d'éviter tout encombrement stérique vis-à-vis du site catalytique. Nous synthétisons également les métabolites de clivage comme étalons de référence analytique.
La production commerciale de réactifs diagnostiques et de panels de criblage exige une reproductibilité cinétique absolue entre lots industriels. Nos installations de synthèse de peptides à grande échelle assurent la production de volumes importants au moyen de réacteurs industriels automatisés et de colonnes HPLC préparatives de grand diamètre. Au sein de notre offre de CDMO peptidique, nous fournissons la documentation technique complète et les contrôles analytiques requis pour vos développements diagnostiques et pharmaceutiques.
Les peptides substrats répertoriés sont exclusivement fournis comme matières premières pour la recherche en laboratoire, l'optimisation de tests et la fabrication de trousses de diagnostic. Ils ne sont pas destinés à une utilisation thérapeutique directe chez l'homme ou l'animal.
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