| 目标分子 | 醋酸曲普瑞林 / Triptorelin Acetate |
| 同义词 | 曲普瑞林, 达菲林, 达克培林, Decapeptyl, Diphereline, Trelstar, [D-Trp6]-LHRH |
| CAS号 | 140194-24-7 (醋酸盐); 57773-63-4 (游离碱) |
| 序列(3字母) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ |
| 序列(1字母) | pGlu-HWSYwLRPG-NH₂ (w = D-Trp) |
| 分子式 | C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃ (游离碱) |
| 分子量 | 1311.45 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 修饰十肽固相多肽合成 (SPPS) 工艺 |
| 修饰选项 | 第6位 D-色氨酸取代、N端焦谷氨酸化、C端酰胺化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、非对应异构体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及手性纯度确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
醋酸曲普瑞林 (CAS 140194-24-7) 是一种人工合成的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂,具有 N 端焦谷氨酸化、第 6 位 D-色氨酸取代以及 C 端酰胺化特征 (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂)。我们将该序列作为定制合成目标,为肿瘤学、生殖内分泌学及前列腺癌研究提供高纯度标准品与生产原料。
在第 6 位引入 bulky 的 D-色氨酸残基会增加链延伸过程中的空间位阻,并提高消旋化风险。我们的多肽合成平台采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案、高效偶联试剂与严格的温控,确保在不发生手性翻转的前提下实现高保真链组装。
可以。我们为 GnRH 类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成特定手性异构体与缺失突变体作为指示稳定性的杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及荧光或生物素探针标记。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速临床前研发与工业应用流程。
醋酸曲普瑞林 (CAS 140194-24-7),商品名常为达菲林 (Decapeptyl)、Diphereline 或 Trelstar,是一种人工合成的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。其化学序列由 pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ 定义,用 D-色氨酸取代了天然序列第 6 位的甘氨酸,从而显著增强了代谢稳定性和受体结合亲和力。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在非标准氨基酸组装、立体化学手性控制及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建曲普瑞林需要严格控制第 6 位引入 bulky 的 D-色氨酸残基时的立体化学。常规多肽合成方案在偶联 bulky 芳香族 D-氨基酸时偶尔会诱发部分消旋化。我们的定制多肽合成平台在低载量树脂上采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案解决该难题。通过应用高效活化试剂与定制的偶联循环,我们抑制了消旋化,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%)的原料。
由于引入 D-Trp6 时的手性反转可能会产生生物活性改变的非对应异构体杂质,全面的分析表征至关重要。通过我们的多肽修饰服务,我们定制合成明确的手性异构体和缺失序列,作为稳定性指示分析的标准品。我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 及用于受体结合研究的荧光结合物。
将修饰后的十肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游色谱工程。我们通过优化流体动力学与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行醋酸曲普瑞林的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)与稳定的冻干品质。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。