| 目标分子 | 特利加压素 / Terlipressin |
| 同义词 | 三甘氨酰赖氨酸加压素, 戈利加压素, Glypressin, Remestyp, Terlivaz, TGLVP |
| CAS号 | 14636-12-5 (游离碱/多肽); 1884420-36-3 (二醋酸盐) |
| 序列(3字母) | H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂ (Cys4–Cys9 二硫键环化) |
| 序列(1字母) | GGGCYFQNCPKG-NH₂ |
| 分子式 | C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S₂ (游离碱) |
| 分子量 | 1227.37 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥98%, ≥99% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与定向氧化折叠技术 |
| 修饰选项 | N端三甘氨酸延伸、分子内二硫键桥连、稳定同位素标记 (13C, 15N)、缺失杂质对照品制备(双甘氨酸/单甘氨酸变体) |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及二硫键配对确认报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
特利加压素 (CAS 14636-12-5) 是一种合成的 12 残基赖氨酸加压素前体类似物,具有 N 端三甘氨酸延伸和 Cys4–Cys9 分子内二硫键 (H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂)。我们将该序列作为定制合成目标,为肝肾综合征及血管活性研究提供高纯度标准品与生产原料。
连续装配三个 N 端甘氨酸会在固相多肽合成 (SPPS) 中增加肽链折叠与聚集风险。我们的多肽合成平台通过应用优化的偶联试剂与精确控温,随后进行定向氧化折叠,在不发生聚合的情况下形成 Cys4–Cys9 二硫键环。
可以。我们为血管加压素前体多肽提供全面的多肽修饰服务。能力涵盖合成截短的缺失杂质(如双甘氨酸和单甘氨酸变体)作为关键参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及荧光探针标记。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、二硫键验证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速复杂药物研发管线的推进。
特利加压素 (CAS 14636-12-5),历史上通常被称为甘氨肽 (Glypressin),是一种合成的 12 氨基酸赖氨酸加压素前体类似物,作为长效血管活性剂发挥作用。其化学序列由带分子内 Cys4–Cys9 二硫键的 H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂ 定义,通过在体内经酶解缓慢释放出有活性的赖氨酸加压素。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在多聚甘氨酸组装、定向二硫键环化及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建特利加压素需要精确延伸 N 端多聚甘氨酸区段,该区段在树脂上极易通过氢键网络发生聚集。我们的定制多肽合成平台采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案、高温偶联循环及精细的脱保护监测。这种方法可防止缺失序列的生成,实现 12 残基骨架的高产率组装。
控制 N 端延伸效率至关重要,因为偶联不完全会产生截短的双甘氨酸或单甘氨酸杂质。通过我们的多肽修饰服务,我们合成这些特定的缺失类似物,作为稳定性指示分析的至关重要杂质对照品。我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 以及 Cys4–Cys9 二硫键的精准确证。
将环状长链多肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游纯化工程。环化过程中为防止分子间寡聚化所需的高稀释条件对工艺提出了专门要求。我们通过连续流氧化系统与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行特利加压素的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。