| 目标分子 | 辛卡利特 / Sincalide (CCK-8, 硫酸化) |
| 同义词 | CCK-8 (硫酸化), 胆囊收缩素八肽, Kinevac, SQ-19844 |
| CAS号 | 25126-32-3 (硫酸化); 25126-31-2 (去硫酸化 CCK-8) |
| 序列(3字母) | H-Asp-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ |
| 序列(1字母) | D-Y(SO3H)-MGWMDF-NH₂ |
| 分子式 | C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ |
| 分子量 | 1143.3 |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 铵盐、醋酸盐或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与酸敏感硫酸化保护技术 |
| 修饰选项 | 酪氨酸 O-硫酸化、C端酰胺化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、未硫酸化 CCK-8 对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及完整硫酸化确认报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
辛卡利特 (CAS 25126-32-3) 是一种由 8 个氨基酸组成的多肽酰胺,其第 2 位酪氨酸具有关键的 O-硫酸酯修饰 (Asp-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2)。我们将该序列作为定制合成目标,为胆囊收缩素 (CCK) 受体药理学研究提供高纯度标准品、分析定标物及生产原料。
酪氨酸 O-硫酸酯基团在常规强酸性树脂裂解条件下极易水解脱硫。我们的多肽合成平台采用专用温和裂解试剂配方、针对性清除剂及低温控制流程,在完全抑制脱硫副反应的同时,避免 Met3、Met6 与 Trp5 残基发生氧化。
可以。我们为 CCK 相关多肽提供全面的多肽修饰服务。能力涵盖合成未硫酸化的天然 CCK-8 (CAS 25126-31-2) 作为对比分析对照品、用于 LC-MS/MS 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及甲硫氨酸亚砜氧化杂质对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了低酸度制备型 HPLC 纯化工艺与严格的盐型转换流程(如转化至稳定的铵盐或醋酸盐),确保批次间在无脱硫现象的前提下实现高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、完整硫酸酯基团确证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速临床前研发与工业应用流程。
辛卡利特 (CAS 25126-32-3),即硫酸化 CCK-8(商品名 Kinevac),是一种由 8 个氨基酸组成的多肽酰胺,序列为 Asp-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2。作为胆囊收缩素受体的高活性内源性激动剂,其生理活性高度依赖于酸敏感的酪氨酸 O-硫酸酯基团。Synpeptide 为该目标分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在脆弱翻译后修饰、杂质抑制及 CDMO 制造领域的专业深度。
由于酪氨酸硫酸酯基团在固相多肽合成 (SPPS) 裂解步骤中极易发生水解脱硫,辛卡利特的合成具有极高的化学难度。我们的定制多肽合成平台采用优化的温和 SPPS 裂解方案解决该难题。通过应用专用清除剂系统及低温裂解控制,我们在有效防止脱硫的同时抑制 Met 与 Trp 残基的氧化副反应,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%)的原料。
精准的药理学研究与分析方法学验证需要配套严格的对照品。通过我们的多肽修饰服务,我们常规合成未硫酸化的 CCK-8 作为核心分析对照物。我们还引入重同位素标记 (13C, 15N) 以支持定量质谱分析,连接荧光标记物用于受体定位实验,并合成甲硫氨酸亚砜变体作为指示稳定性的杂质对照品。
将对酸敏感的硫酸化多肽从微量研发推进至工业化生产面临显著的纯化工程挑战。酸性色谱条件容易在制备纯化与冻干过程中引起脱硫降解。我们通过 pH 受控的制备型 HPLC 系统与温和冻干工艺,执行辛卡利特的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级科研规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(提供符合标准的铵盐或醋酸盐形态)。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行分析方法验证、硫酸酯基团的完整性高分辨确证以及长期稳定性测试。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与高分辨质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。