| 目标分子 | 帕瑞肽 / Pasireotide (SOM230) |
| 同义词 | SOM230, Signifor, 帕瑞肽双天冬氨酸盐 |
| CAS号 | 396091-73-9 (游离碱); 820232-50-6 (双天冬氨酸盐) |
| 序列（3字母） | cyclo[-(4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-Pro-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe-] |
| 序列（1字母） | cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F] |
| 分子式 | C₅₈H₆₆N₁₀O₉ (游离碱) |
| 分子量 | 1047.2 (游离碱); 双天冬氨酸盐 ≈ 1313.4 |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如：≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 双天冬氨酸盐（标准成药形态）、醋酸盐或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与首尾相连大环内酰胺化技术 |
| 修饰选项 | 主链环化、非天然氨基酸引入、稳定同位素标记 (13C, 15N)、线性前体及非对应异构体对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及成环确认报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用，非成品药物。 |
帕瑞肽 (SOM230, CAS 396091-73-9) 是一种高度修饰的人工合成环六肽生长抑素类似物，序列中含有四个非天然残基。我们将该序列作为定制合成目标，为内分泌、肿瘤学及代谢性疾病研究提供高纯度标准品与生产原料。
与依赖二硫键桥连的类似物不同，帕瑞肽需要严格的首尾酰胺键大环内酰胺化。我们的多肽合成平台在低载量树脂上利用优化的液相或树脂上高稀释环化方案，有效抑制分子间二聚体与寡聚副产物的生成，精准分离单体环肽。
可以。帕瑞肽集成了苯甘氨酸、D-色氨酸、O-苄基-酪氨酸以及修饰羟脯氨酸。我们的多肽修饰服务具备高纯度合成这些专用砌块的能力，并能定向制备未环化的线性前体、非对应异构体以及稳定同位素标记物 (13C, 15N)。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了连续流环化工艺、制备型 HPLC 纯化系统以及严格的盐型转换流程（确保稳定转化为药用双天冬氨酸盐），确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴，提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、成环确证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制，全面加速临床前研发与工业应用流程。
帕瑞肽 (SOM230, CAS 396091-73-9)，商品名 Signifor（常以双天冬氨酸盐形式成药），是一种广谱生长抑素受体激动剂环六肽。其分子结构由序列 cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F] 定义，整合了四个非天然构建块及首尾相连的主链大环。Synpeptide 为该目标分子提供全面的定制合成解决方案，展示我们在同源大环内酰胺化、非天然氨基酸组装及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建由大位阻非标准残基组成的首尾相连环六肽面临严峻的合成挑战。庞大侧链（如 O-苄基-酪氨酸和 4-(2-氨乙基氨基甲酰氧基)脯氨酸）的存在显著降低了固相链延伸中的反应速率。我们的定制多肽合成平台在正交裂解树脂上采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案。通过应用针对位阻优化的缩合试剂体系以及严格受控的大环内酰胺化方案，我们有效抑制线性截短片段与消旋副产物，稳定交付符合严格纯度标准（通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%）的原料。
帕瑞肽独特的受体结合特性取决于其空间构象，而这主要受 D-Trp 和 L-苯甘氨酸 (Phg) 控制。苯甘氨酸在活化偶联步骤中极易发生外消旋化。通过我们的多肽修饰服务，我们采用温和低消旋的偶联方法来保证手性纯度。此外，我们还能定制合成特定的未环化线性前体、聚合物杂质以及非对应异构体作为分析检测的杂质标准品，并提供重同位素标记 (13C, 15N) 用于药代动力学检测。
将高度受限的环六肽从微量研发推进至工业化商业供应，面临高稀释反应带来的溶剂消耗与纯化工程瓶颈。我们通过连续流环化技术与高容量制备型 HPLC 纯化系统，执行帕瑞肽的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求，确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制（稳定产出工业所需的双天冬氨酸盐形态）。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴，我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档（包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定），确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。
