| 目标分子 | 奥曲肽 / Octreotide |
| 同义词 | 善宁, 醋酸奥曲肽, Sandostatin, SMS 201-995, Longastatin |
| CAS号 | 83150-76-9 (游离碱); 79517-01-4 (醋酸盐) |
| 序列(3字母) | H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol (Cys2–Cys7 二硫键环化) |
| 序列(1字母) | fCFwKTC-Thr-ol (Cys2–Cys7 二硫键; f = D-Phe, w = D-Trp; C端苏氨醇) |
| 分子式 | C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂ (游离碱) |
| 分子量 | 1019.24 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥98%, ≥99% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与 C 端苏氨醇偶联技术 |
| 修饰选项 | C端苏氨醇引入、分子内二硫键桥连、D-氨基酸取代、稳定同位素标记 (13C, 15N)、线性前体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及二硫键配对确认报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
奥曲肽 (CAS 83150-76-9) 是一种人工合成的环状八肽生长抑素类似物,具有 D-苯丙氨酸、D-色氨酸、分子内 Cys2–Cys7 二硫键以及 C 端苏氨醇(氨基醇)基团 (H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol)。我们将该序列作为定制合成目标,为肢端肥大症及神经内分泌肿瘤研究提供高纯度标准品与生产原料。
引入 C 端苏氨醇(醇端基)需要使用特殊的预装载树脂和定制裂解方案,而非标准的酸解脱离。我们的多肽合成平台将优化的固相多肽合成 (SPPS) 与 Cys2 和 Cys7 之间的定向氧化折叠相结合,确保精准成环与高结构完整性。
可以。我们为生长抑素类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成未环化的线性前体作为关键杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及 D-Trp 非对应异构体对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、二硫键验证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速复杂药物研发管线的推进。
奥曲肽 (CAS 83150-76-9),商品名常为善宁 (Sandostatin),是一种人工合成的环状八肽,作为强效生长抑素受体激动剂发挥作用。其化学序列由带有 Cys2–Cys7 二硫键桥及 C 端苏氨醇残基的 H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol 定义,与天然生长抑素相比,具有显著增强的代谢稳定性和延长的半衰期。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在 C 端氨基醇引入、手性控制及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建奥曲肽需要特殊的化学方法,因为其中包含 D-氨基酸以及独特的 C 端醇官能团。常规 SPPS 产生的是羧酸或酰胺,而奥曲肽则需要预装载苏氨醇树脂和定制的裂解方案。我们的定制多肽合成平台利用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案,并在高稀释条件下结合定向氧化折叠。通过调节反应动力学,我们抑制了多聚体聚集,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥98% 或 ≥99%)的原料。
由于结构完整性高度依赖于正确的二硫键配对与手性纯度,稳健的分析验证至关重要。氧化不完全会产生线性前体,而手性反转则会产生非对应异构体杂质。通过我们的多肽修饰服务,我们定制合成未环化的线性前体和 D-Trp 异构体,作为稳定性指示分析的至关重要杂质对照品。我们还引入稳定同位素(13C, 15N)以支持药代动力学分析。
将修饰后的环状八肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游纯化工程。我们通过连续流氧化系统与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行奥曲肽的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)与稳定的冻干品质。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。