| 目标分子 | 戈舍瑞林 / Goserelin |
| 同义词 | 诺雷德, 醋酸戈舍瑞林, Zoladex, ICI 118630, [D-Ser(tBu)6, Azgly10]-LHRH |
| CAS号 | 65807-02-5 (游离碱); 145781-92-6 (醋酸盐) |
| 序列（3字母） | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH₂ |
| 序列（1字母） | pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH₂ |
| 分子式 | C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄ |
| 分子量 | 1269.41 |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如：≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐（标准成药形态）、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与 C 端氮杂甘氨酸半合成组装技术 |
| 修饰选项 | D-丝氨酸叔丁醚取代、C端氮杂甘氨酸引入、稳定同位素标记 (13C, 15N) |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及结构确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用，非成品药物。 |
戈舍瑞林 (CAS 65807-02-5) 是一种高度工程化的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂。其序列包含 N 端焦谷氨酸、第 6 位 D-Ser(tBu) 以及 C 端氮杂甘氨酸 (Azgly) 修饰。我们将该序列作为定制合成目标，为肿瘤学及内分泌学研究提供高纯度标准品与生产原料。
引入大位阻 D-Ser(tBu) 及独特的氮杂甘氨酸残基带来了重大的合成挑战。氮杂甘氨酸无法通过常规 SPPS 化学直接引入，需要采用专用的半合成或液相片段偶联策略。我们的多肽合成平台通过应用优化的偶联方法与精确的温控，确保高保真序列组装，避免差向异构化或叔丁基醚降解。
可以。我们为 GnRH 类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N)、荧光或生物素探针标记，以及特定缺失杂质对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的盐型转换流程（确保稳定转化为药用醋酸盐），确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴，提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制，全面加速临床前研发与工业应用流程。
戈舍瑞林 (CAS 65807-02-5)，商品名为诺雷德 (Zoladex)，是一种人工合成的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。其分子结构由序列 pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH2 定义，整合了非天然氨基酸取代以及特异性的 C 端修饰。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案，展示我们在非标准砌块组装、半合成及 CDMO 制造领域的专业深度。
合成戈舍瑞林面临严峻的化学障碍，主要源于 D-丝氨酸上的大位阻叔丁醚基团以及 C 端非标准的氮杂甘氨酸（α-碳被氮原子取代）。氮杂甘氨酸修饰通常需要结合固相多肽合成 (SPPS) 与液相片段偶联的非标准合成方法。我们的定制多肽合成平台通过应用靶向偶联化学、特异性树脂策略与实时反应监控，有效克服上述难点，稳定交付符合严格纯度标准（通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%）的原料。
精准的药理学表征与方法学验证需要配套严格的对照品。通过我们的peptide modification services，我们合成含有重同位素标记（如引入 13C 和 15N 标记残基）的戈舍瑞林，用于定量生物分析。我们还提供末端修饰及特定的缺失序列，作为指示稳定性的分析对照品。
将修饰后的十肽从实验室科研推进至规模化商业供应，需要扎实的下游纯化工程。由 C 端氮杂甘氨酸赋予的独特性质需要定制化的制备型 HPLC 纯化与冻干策略。我们通过高容量制备型 HPLC 系统与受控冻干工艺，执行戈舍瑞林的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求，确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制（稳定产出药用醋酸盐形态）。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴，我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档（包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定），确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。
