| 目标分子 | 加尼瑞克 / Ganirelix |
| 同义词 | 欧加利川, 醋酸加尼瑞克, Orgalutran, Antagon, Fyremadel, RS-26306 |
| CAS号 | 123246-29-7 (游离碱); 129311-55-3 (醋酸盐) |
| 序列（3字母） | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-Tyr-D-hArg(Et2)-Leu-hArg(Et2)-Pro-D-Ala-NH₂ |
| 序列（1字母） | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-hArg(Et2)]-L-[hArg(Et2)]-P-[D-Ala]-NH₂ |
| 分子式 | C₈₀H₁₁₃ClN₁₈O₁₃ (游离碱) |
| 分子量 | 1570.3 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如：≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐（标准成药形态）、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 非天然及D型氨基酸固相多肽合成 (SPPS) 工艺 |
| 修饰选项 | 非天然氨基酸引入、D型手性控制、C端酰胺化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、非对应异构体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及手性纯度确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用，非成品药物。 |
加尼瑞克 (CAS 123246-29-7) 是一种经深度结构工程改造的十肽，属于第三代促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂。其序列包含大量非天然及 D 型氨基酸修饰，如 D-Nal(2)、D-Phe(4-Cl)、D-Pal(3) 以及两个 N,N-二乙基高精氨酸单元。我们将该序列作为定制合成目标，为生殖内分泌学及肿瘤学研究提供高纯度标准品与生产原料。
引入大位阻非天然残基与 D 型对映异构体会显著改变偶联动力学，并在固相多肽合成 (SPPS) 中增加差向异构化与缺失肽风险。我们的多肽合成平台采用优化的专用偶联试剂体系、严密的温控与过程监测，有效抑制空间位阻引起的未偶联杂质，确保高粗肽纯度与手性完整性。
可以。我们为 GnRH 拮抗剂多肽提供全面的多肽修饰服务。能力涵盖合成特定手性异构体与缺失突变体作为指示稳定性的杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N)，以及荧光探针标记。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了高通量制备型 HPLC 纯化工艺与严格的盐型转换流程（确保稳定转化为药用醋酸盐），确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴，提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制，全面加速临床前研发与工业应用流程。
加尼瑞克 (CAS 123246-29-7)，商品名常为欧加利川 (Orgalutran) 或 Antagon，是一种人工合成的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体竞争性拮抗剂。其结构由高度修饰的序列构成：Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-hArg(Et2)]-L-[hArg(Et2)]-P-[D-Ala]-NH2，整合了非天然残基、D 型氨基酸、N 端乙酰化以及 C 端酰胺化。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案，展示我们在非标准氨基酸组装、立体化学手性控制及 CDMO 制造领域的专业深度。
加尼瑞克分子的合成面临显著的化学阻碍。诸如 N,N-二乙基高精氨酸 [hArg(Et2)] 和卤代芳香氨基酸等大位阻非标准砌块，会显著降低偶联反应速率，并导致树脂上聚集。我们的定制多肽合成平台在低载量酰胺树脂上采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案。通过应用针对位阻优化的高活性缩合体系和严格受控的偶联参数，我们有效抑制缺失序列与消旋化，稳定交付符合严格纯度标准（通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%）的原料。
由于分子内包含多个手性中心及非天然残基，加尼瑞克需要极为严格的分析表征。部分外消旋化产生的非对应异构体杂质会直接影响多肽的生物活性。通过我们的多肽修饰服务，我们不仅能合成高纯度主成分，还能定制制备特定的异构体及缺失片段作为指示稳定性的分析标准品。此外，我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 及荧光探针结合物。
将高度修饰的十肽从毫克级实验室研发推进至工业级商业供应，对下游色谱分离提出了严苛的要求。非标准残基赋予的独特性质需要定制化纯化策略。我们通过优化制备型 HPLC 纯化工艺与受控冻干技术，执行加尼瑞克的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求，确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制（稳定产出药用醋酸盐形态）。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴，我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档（包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定），确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。
