| 目标分子 | 去氨加压素 / Desmopressin (DDAVP) |
| 同义词 | DDAVP, dDAVP, 1-去氨基-8-D-精氨酸加压素, 弥凝, Minirin |
| CAS号 | 16679-58-6 (游离碱); 62288-83-9 (单醋酸盐), 16789-98-3 (二醋酸盐) |
| 序列(3字母) | Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂ (Mpa1–Cys6 二硫键环化) |
| 序列(1字母) | (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ (Mpa = 3-巯基丙酰基; r = D-Arg) |
| 分子式 | C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂ (游离碱) |
| 分子量 | 1069.22 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥98%, ≥99% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与定向二硫键环化技术 |
| 修饰选项 | N端去氨基化 (Mpa引入)、D-精氨酸取代、分子内二硫键桥连、稳定同位素标记 (13C, 15N)、线性前体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及二硫键连接确认报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
去氨加压素 (DDAVP, CAS 16679-58-6) 是一种人工合成的环状九肽,具有 N 端 3-巯基丙酰基 (Mpa) 基团和第 8 位 D-精氨酸取代特征 (Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂)。我们将该序列作为定制合成目标,为中枢性尿崩症及止血研究提供高纯度标准品与生产原料。
引入 N 端 Mpa 需要特殊的偶联条件,因为缺乏游离的末端氨基。我们的多肽合成平台将优化的固相多肽合成 (SPPS) 与 Mpa1 和 Cys6 之间的定向氧化折叠相结合,确保精准成环与高单体纯度。
可以。我们为加压素类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成未环化的线性前体作为关键杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及 L-Arg 非对应异构体对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、二硫键验证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速复杂药物研发管线的推进。
去氨加压素 (CAS 16679-58-6),广为人知的产品代号为 DDAVP 或弥凝 (Minirin),是一种人工合成的环状九肽,作为高选择性的血管加压素 V2 受体激动剂发挥作用。其化学序列由带有分子内 Mpa1–Cys6 二硫键桥及第 8 位 D-精氨酸的 (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ 定义,与天然血管加压素相比,具有更高的抗利尿活性和代谢稳定性。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在 N 端去氨基化、定向二硫键环化及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建去氨加压素需要精确整合非标准的 N 端砌块(3-巯基丙酸)和第 8 位的 D-对映异构体。由于 Mpa 缺少 α-氨基,常规的末端偶联方法不再适用。我们的定制多肽合成平台采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案并结合专异性的末端酰化技术来克服这一难关。通过调节反应动力学,我们抑制了缺失肽生成,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥98% 或 ≥99%)的原料。
去氨加压素的药理学活性严格依赖于 Mpa1–Cys6 二硫键大环的正确形成。未受控的氧化会导致无活性的线性形式或多聚体聚集。通过我们的多肽修饰服务,我们在高稀释条件下执行精准的氧化折叠,并通过高分辨率 LC-MS/MS 和肽图分析验证二硫键的连接方式。我们还合成线性未环化前体及 L-Arg 异构体杂质,作为稳定性指示分析的标准品。
将修饰后的环状九肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游纯化工程。我们通过连续流氧化系统与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行去氨加压素的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)与稳定的冻干品质。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。