| 目标分子 | 卡贝缩宫素 / Carbetocin |
| 同义词 | Duratocin, Pabal, Lonactene, Depotocin, d(COMOT), [2-O-甲基酪氨酸]-去氨基-1-碳杂-催产素 |
| CAS号 | 37025-55-1 (游离碱); 1631754-28-3, 1936459-26-5 (醋酸盐) |
| 序列(3字母) | But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH₂ (But1–Cys6 硫醚键环化) |
| 序列(1字母) | But-Y(Me)IQNCPLG-NH₂ (But1–Cys6 硫醚桥) |
| 分子式 | C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S (游离碱) |
| 分子量 | 988.16 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与树脂上硫醚(碳杂)环化技术 |
| 修饰选项 | 硫醚桥形成、酪氨酸 O-甲基化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、线性前体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及硫醚键连接确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
卡贝缩宫素 (CAS 37025-55-1) 是一种人工合成的长效催产素类似物,其核心特征是在 But1 与 Cys6 之间引入了刚性且抗酶解的硫醚(碳杂)桥,并伴随 Tyr2 的 O-甲基化修饰。我们将该序列作为定制合成目标,为产科学及子宫受体研究提供高纯度标准品与生产原料。
形成硫醚桥不同于标准的氧化二硫键折叠,它需要精确的树脂上分子内亲核取代反应。我们的多肽合成平台采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案与受控的碱催化环化反应,确保完全成环且无多聚体副产物生成。
可以。我们为催产素类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成未环化的线性前体作为关键杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及去甲基化杂质对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、硫醚键验证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速复杂药物研发管线的推进。
卡贝缩宫素 (CAS 37025-55-1),商品名常为 Duratocin 或 Pabal,是一种人工合成的长效催产素受体激动剂。其分子结构由序列 But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 定义,通过引入 But1–Cys6 硫醚键替代了天然催产素中易被降解的二硫键。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在碳杂环化学、非标准氨基酸组装及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建卡贝缩宫素面临独特的合成障碍,因为用不可还原的硫醚桥取代不稳定的二硫键需要特殊的烷基化策略。这通常要求在 N 端偶联 omega-卤代丁酸,随后由 Cys6 巯基进行分子内亲核进攻。我们的定制多肽合成平台利用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案与精确控制的碱催化环化方案解决该难题。通过调节反应动力学,我们抑制了分子间齐聚反应,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%)的原料。
由于分子内包含非标准环结构及 O-甲基化侧链,卡贝缩宫素需要极为严格的分析表征。成环不完全会残留高反应性的线性前体,而甲基醚的水解则会产生去甲基化杂质。通过我们的多肽修饰服务,我们定制合成明确的线性前体和去甲基化变体,作为稳定性指示分析的标准品。我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 结合物。
将碳杂环多肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游纯化工程。分子内亲核取代反应必须进行精密放大,以防止多聚体化带来的产率损失。我们通过连续流反应系统与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行卡贝缩宫素的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。