| 目标分子 | 比伐卢定 / Bivalirudin |
| 同义词 | Angiomax, Angiox, BG-8967, 三氟乙酸比伐卢定 |
| CAS号 | 128270-60-0 (游离碱); 按规格提供三氟乙酸盐 (TFA salt) |
| 序列（3字母） | H-D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH |
| 序列（1字母） | fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL (f = D-Phe) |
| 分子式 | C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃ (无水游离碱) |
| 分子量 | 2180.29 (游离碱); 2294.34 (TFA 盐) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如：≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 三氟乙酸盐 (TFA，标准形态)、醋酸盐或定制盐体系 |
| 合成技术 | 含天冬酰亚胺抑制技术的固相多肽合成 (SPPS) 工艺 |
| 修饰选项 | Asp-Gly 基序优化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、β-天冬氨酸杂质对照品制备、D-苯丙氨酸引入 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及异构体纯度确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用，非成品药物。 |
比伐卢定 (CAS 128270-60-0) 是一种由 20 个氨基酸组成的合成线性多肽，作为直接凝血酶抑制剂发挥作用，其序列特征为 N 端引入 D-苯丙氨酸并带有易聚集的多聚甘氨酸接头 (fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL)。我们将该序列作为定制合成目标，为抗凝血及心血管研究提供高纯度标准品与生产原料。
比伐卢定序列包含一个脆弱的 Asp-Gly 二肽基序（第 9-10 位），在碱性 Fmoc 脱保护条件下极易发生天冬酰亚胺环化，从而导致主要的 β-转移杂质及肽链断裂。我们的多肽合成平台采用位阻更大的天冬氨酸保护基（如 Asp(OMpe)）以及优化的温和脱保护体系来抑制天冬酰亚胺环化。
可以。我们为直接凝血酶抑制剂提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成 β-天冬氨酸异构体作为关键杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N)，以及缺失序列对照品的制备。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的反离子转换流程（供应 TFA 盐或醋酸盐形式），确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴，提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、天冬酰亚胺抑制、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制，全面加速复杂药物研发管线的推进。
比伐卢定 (CAS 128270-60-0)，历史商品名为安吉欧迈 (Angiomax)，是一种人工合成的 20 氨基酸线性多肽，作为特异性、可逆的直接凝血酶抑制剂发挥作用。其化学序列由 fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL 定义，模拟了水蛭素并需要高精度的合成技术来控制序列特异性降解途径。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案，展示我们在天冬酰亚胺抑制、长链线性 SPPS 及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建比伐卢定面临独特的合成挑战，最显著的是 Asp9-Gly10 基序的存在。在标准 Fmoc 固相多肽合成 (SPPS) 期间，碱性脱保护条件强烈促进天冬氨酸侧链向相邻甘氨酸骨架氮原子的环化，形成天冬酰亚胺中间体，进而开环生成无活性的 α- 和 β-天冬氨酸肽混合物。我们的定制多肽合成平台利用在天冬氨酸残基上引入空间位阻保护基（如 OMpe 或 OtBu）及优化的哌啶脱保护方案，有效抑制了天冬酰亚胺的生成，稳定交付符合严格纯度标准（通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%）的原料。
由于 β-天冬氨酸异构体在常规色谱中极易与目标多肽共洗脱，稳健的分析验证至关重要。通过我们的多肽修饰服务，我们定制合成明确的 β-天冬氨酸异构体和缺失类似物，作为稳定性指示分析的标准品。我们还引入稳定同位素（13C, 15N）以支持质谱定量生物分析。
将易发生序列特异性降解的 20 残基多肽从实验室科研推进至规模化商业供应，需要扎实的下游工艺工程。天冬酰亚胺抑制必须在放大生产中严格维持。我们通过严格控制反应器条件与高容量制备型 HPLC 纯化系统，执行比伐卢定的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求，确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制（提供行业要求的 TFA 盐或醋酸盐形态）。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴，我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档（包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定），确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。
