| 目标分子 | 醋酸阿瑞瑞林 / Alarelin Acetate |
| 同义词 | 阿瑞瑞林, LHRH-A, 促黄体激素释放激素类似物, Surfagon |
| CAS号 | 79561-22-1 (醋酸盐/二醋酸盐); 36622-74-3 (游离碱) |
| 序列(3字母) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt |
| 序列(1字母) | pGlu-HWSYaLR-Pro-NHEt (a = D-Ala; des-Gly10; Pro9 乙基酰胺) |
| 分子式 | C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ (游离碱) |
| 分子量 | 1167.31 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如:≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐(标准成药形态)、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | 固相多肽合成 (SPPS) 与 C 端乙基酰胺氨解修饰技术 |
| 修饰选项 | C端乙基酰胺封端、第6位 D-丙氨酸取代、稳定同位素标记 (13C, 15N)、游离酸杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA, HPLC, MS 及 C 端修饰确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用,非成品药物。 |
醋酸阿瑞瑞林 (CAS 79561-22-1) 是一种人工合成的九肽 GnRH 激动剂,在第 6 位引入了 D-丙氨酸取代,并在 C 端脯氨酸上带有非标准的 N-乙基酰胺封端 (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt)。我们将该序列作为定制合成目标,为生殖内分泌学及兽医研究提供高纯度标准品与生产原料。
获得 C 端 Pro-乙基酰胺无法通过常规的 SPPS 接头裂解来实现。我们的多肽合成平台将优化的固相多肽合成 (SPPS) 与在裂解步骤中使用乙胺进行的定向氨解反应相结合,确保高产率转化而不发生链降解。
可以。我们为 GnRH 类似物提供专业的多肽修饰服务。能力涵盖合成未封端的游离酸变体作为关键杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N),以及荧光或生物素探针标记。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了制备型 HPLC 纯化工艺与严格的盐型转换流程(确保稳定转化为药用醋酸盐),确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴,提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、氨解验证、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制,全面加速临床前研发与工业应用流程。
醋酸阿瑞瑞林 (CAS 79561-22-1),通常以代码 LHRH-A 或舒尔发 (Surfagon) 闻名,是一种强效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂合成九肽。其分子结构由序列 pGlu-HWSYaLR-Pro-NHEt 定义(整合了 D-Ala6 和 Pro9-乙基酰胺),与天然 GnRH 相比,具有更高的代谢稳定性和受体结合亲和力。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案,展示我们在 C 端氨解修饰、非天然残基组装及 CDMO 制造领域的专业深度。
构建阿瑞瑞林需要精确执行内部氨基酸取代和专异性的 C 端功能化。常规 SPPS 产生的是游离酸或简单酰胺,而非所需的乙基酰胺。我们的定制多肽合成平台采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案,并在裂解过程中结合使用乙胺的特异性裂解剪切协议,完美克服了这一合成难关。通过调节反应动力学与温度参数,我们防止了消旋化,稳定交付符合严格纯度标准(通常 HPLC ≥95% ou ≥98%)的原料。
由于 C 端修饰效率直接决定产品纯度,稳健的分析验证至关重要。未完全氨解会残留游离酸杂质,极易与目标多肽共洗脱。通过我们的多肽修饰服务,我们定制合成明确的游离酸变体和缺失类似物,作为稳定性指示分析的至关重要杂质对照品。我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 及用于受体相互作用研究的荧光标记物。
将 C 端修饰的九肽从实验室科研推进至规模化商业供应,需要扎实的下游纯化工程,特别是在氨解与纯化阶段。我们通过优化反应器规模的氨解参数与高容量制备型 HPLC 纯化系统,执行醋酸阿瑞瑞林的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求,确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制(稳定产出药用醋酸盐形态)与稳定的冻干品质。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴,我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档(包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定),确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。