| 目标分子 | 阿巴瑞克 / Abarelix |
| 同义词 | 普兰纳西, 醋酸阿巴瑞克, Plenaxis, PPI-149, R-3827 |
| CAS号 | 183552-38-7 (游离碱); 785804-17-3 (醋酸盐) |
| 序列（3字母） | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH₂ |
| 序列（1字母） | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH₂ |
| 分子式 | C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄ (游离碱) |
| 分子量 | 1416.06 (游离碱) |
| 服务分类 | 定制多肽合成 / CDMO 制造服务 |
| 合成纯度 | 可定制 (例如：≥95%, ≥98% 经HPLC测定) |
| 外观 | 白色至灰白色冻干粉 |
| 反离子 | 醋酸盐（标准成药形态）、三氟乙酸盐 (TFA) 或定制盐体系 |
| 合成技术 | N-甲基化及非天然氨基酸固相多肽合成 (SPPS) 工艺 |
| 修饰选项 | N-甲基化修饰、D型氨基酸取代、非天然侧链引入、C端酰胺化、稳定同位素标记 (13C, 15N)、非对应异构体杂质对照品制备 |
| 服务规模 | 毫克级 (研发) 至 千克级 (商业化 CDMO) |
| 分析数据 | 每批次提供完整的 COA、HPLC、MS 及手性纯度确证报告 |
| 用途 | 仅作为原料供实验室研究、分析开发及工业制剂研发使用，非成品药物。 |
阿巴瑞克 (CAS 183552-38-7) 是一种经过深度结构改造的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂。其序列包含大量非天然氨基酸和 D 型对映异构体，包括 N-甲基酪氨酸、异丙基赖氨酸，并伴随 N 端乙酰化和 C 端酰胺化。我们将该序列作为定制合成目标，为生殖内分泌学和肿瘤学研究提供高纯度标准品与生产原料。
引入空间位阻显著的非天然残基（如 N-Me-Tyr5、D-Phe(4-Cl)、D-Nal(2) 和 Lys(iPr)）会严重降低偶联反应速率，并增加差向异构化风险。我们的多肽合成平台通过应用高效偶联体系、精确控温及实时过程监测，有效抑制缺失肽生成，确保高度的手性保真度。
可以。我们为 GnRH 拮抗剂多肽提供全面的多肽修饰服务。能力涵盖合成特定手性异构体与缺失突变体作为指示稳定性的杂质参考标准品、用于定量质谱分析 (LC-MS/MS) 的定点稳定同位素标记 (13C, 15N)，以及荧光和生物素标记。
我们的制造基础设施支持从毫克级分析批次到数克级与公斤级商业化生产的无缝放大。我们优化了高通量制备型 HPLC 纯化工艺与严格的盐型转换流程（确保稳定转化为药用醋酸盐），确保各批次间高度一致的理化指标。
我们作为集成化技术合作伙伴，提供完整的多肽 CDMO 解决方案。我们的团队负责序列优化、杂质谱分析、分析方法确认和监管文档编制，全面加速临床前研发与工业应用流程。
阿巴瑞克 (CAS 183552-38-7)，商品名为普兰纳西 (Plenaxis)，是一种人工合成的十肽促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体竞争性拮抗剂。其分子结构由序列 Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH2 定义，整合了 D 型氨基酸、主链 N-甲基化以及卤代芳香氨基酸修饰。Synpeptide 为该分子提供全面的定制合成解决方案，展示我们在非标准氨基酸组装、立体化学手性控制及 CDMO 制造领域的专业深度。
阿巴瑞克分子的合成面临显著的化学阻碍。将多个大位阻非标准残基与 N-甲基化肽键 (N-Me-Tyr5) 整合到同一链段中，会导致极大的空间位阻，从而显著降低固相延伸反应速率。我们的定制多肽合成平台在低载量酰胺树脂上采用优化的固相多肽合成 (SPPS) 方案。通过应用针对位阻优化的高活性缩合试剂体系、严密控温以及彻底的封闭方案，我们有效抑制缺失肽生成与消旋化，稳定交付符合严格纯度标准（通常 HPLC ≥95% 或 ≥98%）的原料。
由于分子内包含多个手性中心及非天然残基，阿巴瑞克需要极为严格的分析表征。部分外消旋化产生的非对应异构体杂质会直接影响多肽的生物活性。通过我们的多肽修饰服务，我们不仅能合成高纯度主成分，还能定制制备特定的异构体、未乙酰化中间体及缺失片段作为指示稳定性的分析标准品。此外，我们还提供用于药代动力学质谱定量分析的重同位素标记 (13C, 15N) 及荧光探针结合物。
将高度修饰的十肽从毫克级实验室研发推进至工业级商业供应，对下游色谱分离提出了严苛的要求。疏水性芳香残基与碱性异丙基赖氨酸赋予了该多肽独特的色谱保留特征。我们通过优化制备型 HPLC 纯化工艺与受控冻干技术，执行阿巴瑞克的大规模多肽合成。我们的生产设施满足从毫克级研究规格到千克级商业批次的需求，确保在各生产规模下均能获得均一的反离子控制（稳定产出药用醋酸盐形态）。
作为高度集成的多肽 CDMO 合作伙伴，我们提供全方位的技术支持。我们的技术专家协助制药合作伙伴进行工艺优化、长期稳定性测试、杂质谱鉴定以及分析方法学验证。每批交付物均随附完整的质量放行文档（包括 COA、HPLC 色谱纯度图谱与精确质谱 MS 鉴定），确保下游新药开发项目的合规性与数据可重现性。
