| ターゲット分子 | 酢酸ジコノチド (ω-コノトキシン MVIIA) |
| 同義語 | ジコノチド, ω-コノトキシン MVIIA, SNX-111, プライルト |
| CAS番号 | 107452-89-1 (ジコノチド遊離塩基); 酢酸塩として供給 |
| 配列 (3文字) | H-Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH₂ (環状ジスルフィド結合 Cys1–Cys16, Cys8–Cys20, Cys15–Cys25) |
| 配列 (1文字) | CKGKGAKCSRLMYDCCTGSCRSGKC-NH₂ (3つのジスルフィド結合: 1–16, 8–20, 15–25; ICK モチーフ) |
| 分子式 | C₁₀₂H₁₇₂N₃₆O₃₂S₇ (遊離塩基) |
| 分子量 | 2639.18 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥98%, ≥99%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および区域選択的ジスルフィドフォールディング技術 |
| 修飾オプション | インヒビターシスチンノット (ICK) 安定化、安定同位体標識 (13C, 15N)、スクランブル異性体不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびジスルフィド架橋確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
酢酸ジコノチド (CAS 107452-89-1) は、非常に剛性の高いインヒビターシスチンノット (ICK) モチーフに折り畳まなければならない6つのシステインを含む25残基のコノトキシンです。N型カルシウムチャネルおよび疼痛経路研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
ICKモチーフには、3つの連動するジスルフィド結合（Cys1–Cys16、Cys8–Cys20、Cys15–Cys25）が必要です。ランダムな酸化は、不活性なスクランブル異性体を生成します。当社の合成プラットフォームは、固相ペプチド合成 (SPPS) 中に直交シスチン保護基を使用することにより、これを回避します。これにより、制御された逐次的な方法で特定のシステインペアを選択的に脱保護および酸化し、正しい天然立体配座を保証します。
はい。マルチジスルフィドペプチドに対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。誤って折り畳まれたスクランブル異性体の意図的な合成を重要な不純物参照標準物質として使用、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業製造までシームレスに拡張します。液相処理と大規模分取 HPLC 精製を最適化し、すべての生産量で一貫した不純物プロファイルと正確な酢酸カウンターイオン制御を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、ジスルフィド検証、不純物プロファイリング、分析メソッドの検証、および規制文書の作成を管理し、複雑な医薬品開発パイプラインをサポートします。
オメガ-コノトキシン MVIIA (CAS 107452-89-1) の合成形態である酢酸ジコノチドは、商品名プライルト (Prialt) としても知られ、選択的 N型電位依存性カルシウムチャネル (Cav2.2) ブロッカーとして機能する25残基のペプチドです。Synpeptide は、この分子の包括的な合成ソリューションを提供し、その構造的複雑さを活用して、区域選択的フォールディングおよび医薬用ペプチド製造における高度な能力を実証しています。
6つのシステイン残基を持つペプチドを構築するには、鎖伸長と連続的な環化を正確に制御する必要があります。カスタムペプチド合成プラットフォームは、直交保護基戦略と組み合わせた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを利用しています。この体系的なアプローチにより、25残基バックボーンの高精度なアセンブリが保証され、高度な研究向けに厳しい純度プロファイル (通常はHPLCで≥98%) を持つ原料を継続的に提供します。
ジコノチドの生物学的活性は、Cys1–Cys16、Cys8–Cys20、および Cys15–Cys25 の正確なペアリングに厳密に依存しています。標準的なランダム酸化方法では正しいトポロジーを生み出すことができません。ペプチド修飾サービスを通じて、配向酸化カスケードを実行し、高分解能 LC-MS/MS、還元-アルキル化アッセイ、および比較ペプチドマッピングを使用してジスルフィド接続性を検証します。
トリプルジスルフィド ICK ペプチドを分析スケールから商業ボリュームに移行させるには、重大なエンジニアリング上の課題が伴います。当社は、液相処理、高容量分取HPLC精製、および制御された凍結乾燥を最適化することにより、酢酸ジコノチドの大規模ペプチド合成を実行します。このインフラにより安定したサプライチェーンが保証され、正確なロット間再現性を備えたミリグラムの研究量からキログラムの商業バッチへとスムーズに拡張されます。
完全に統合されたペプチドCDMOとして、構造工学および製造能力を提供します。技術チームは、プロセスの最適化、厳格な安定性評価、および完全な分析文書を通じて、医薬品開発者をサポートします。複雑なペプチドAPIを開発ライフサイクル全体で前進させるために必要な、正確なデータとスケーラブルな製造を提供します。
