| ターゲット分子 | バプレオチド酢酸塩 / Vapreotide Acetate |
| 同義語 | バプレオチド, RC-160, Sanvar, Octastatin, BMY-41606 |
| CAS番号 | 103222-11-3 (遊離塩基); 849479-74-9 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH₂ (環状 Cys2–Cys7 ジスルフィド) |
| 配列 (1文字) | FCYWKVCW-NH₂ (D-Phe1, D-Trp4; ジスルフィド Cys2–Cys7) |
| 分子式 | C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1131.4 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および位置選択的ジスルフィド環化技術 |
| 修飾オプション | 分子内ジスルフィド架橋、D型非天然アミノ酸導入、C末端アミド化、安定同位体標識 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびジスルフィド架橋確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
バプレオチド酢酸塩 (CAS 103222-11-3) は、D-Phe1、D-Trp4、Cys2-Cys7 ジスルフィド架橋、および C末端アミド構造を有する環状オクタペプチドのソマトスタチン類似体です。腫瘍学および内分泌学研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
プロテアーゼ分解に対する安定性を高めるため、配列に D-Phe と D-Trp が組み込まれています。非天然の D型異性体の導入は縮合反応速度を変化させ、エピマー化のリスクを伴います。当社の合成プラットフォームは、特殊な縮合試薬と温和な反応条件を用いてキラル完全性を維持し、高い粗純度を保証します。
コンパクトな Cys2-Cys7 分子内ジスルフィド環の形成には、多量体凝集を防ぐ厳密な酸化制御が必要です。当社のペプチド修飾サービスは高希釈溶液中での配向環化プロトコルを適用し、高分解能 LC-MS/MS およびペプチドマッピングにより結合の正確性を検証します。
環状ペプチドを実験室規模から商業生産へと移行させるには、強固な化学工学が必要です。当社の製造インフラは、液相処理、高容量分取 HPLC 精製、およびカウンターイオン交換プロセスを最適化し、ミリグラムからキログラム規模まで均一な酢酸塩プロファイルを維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、環化確認、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
RC-160 や Sanvar としても知られるバプレオチド酢酸塩は、8残基の環状ソマトスタチン類似体 (FCYWKVCW-NH2) です。Synpeptide は、この標的分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。非天然 D型アミノ酸、分子内ジスルフィド大環状構造、および C末端アミド化を含む高難度な構造の構築は、環状ペプチド工学および CDMO 製造における当社の高い技術力を実証しています。
バプレオチドの配列には、生体内でのペプチダーゼ耐性を高めるために2つの D型アミノ酸 (D-Phe1 および D-Trp4) が導入されています。固相ペプチド合成 (SPPS) 中、これらのキラル中心は立体障害によるエピマー化や縮合効率低下のリスクを伴います。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、立体障害を考慮した縮合試薬と厳密な工程管理により、高いキラル純度と鎖伸長効率を確保し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
バプレオチドの構造的特徴は Cys2 と Cys7 を架橋する必須のジスルフィド結合であり、ペプチドを生物学的に活性な立体配座に固定します。未制御の酸化は、非活性な直鎖体、架橋異性体、または多量体凝集体を引き起こします。ペプチド修飾サービスを通じて高希釈条件下での配向酸化フォールディングを実施し、高分解能 LC-MS/MS やペプチドマッピングを用いてジスルフィド架橋の正確性を確認します。また、安定性試験用の不純物標準物質として直鎖状前駆体や異性体の合成にも対応しています。
環状オクタペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。分子内環化に要する高希釈条件は、スケールアップ時のボトルネックになりがちです。当社は連続流酸化技術と高容量分取 HPLC 精製を用いて、バプレオチド酢酸塩の大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
