| ターゲット分子 | トリプトレリン酢酸塩 / Triptorelin Acetate |
| 同義語 | トリプトレリン, デカペプチル, ジフェレリン, Decapeptyl, Diphereline, Trelstar, [D-Trp6]-LHRH |
| CAS番号 | 140194-24-7 (酢酸塩); 57773-63-4 (遊離塩基) |
| 配列 (3文字) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ |
| 配列 (1文字) | pGlu-HWSYwLRPG-NH₂ (w = D-Trp) |
| 分子式 | C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1311.45 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 修飾デカペプチド向け固相ペプチド合成 (SPPS) 技術 |
| 修飾オプション | 6位 D-トリプトファン置換、N末端ピログルタミン酸化、C末端アミド化、安定同位体標識 (13C, 15N)、ジアステレオマー不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびキラル純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
トリプトレリン酢酸塩 (CAS 140194-24-7) は、N末端ピログルタミン酸化、6位の D-トリプトファン置換、および C末端アミド化を特徴とする合成デカペプチド GnRH 受容体アゴニストです (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂)。腫瘍学、生殖内分泌学、および前立腺癌研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
6位にかさ高い D-トリプトファン残基を導入すると、鎖伸長中の立体障害が増加し、エピマー化のリスクが高まります。当社のペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコル、高活性縮合試薬、および厳格な温度制御を使用して、キラル反転なしで高精度なアセンブリを保証します。
はい。GnRH 類似体に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。分析メソッド検証用のジアステレオマーや欠失不純物標準物質の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光/ビオチン標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
デカペプチル (Decapeptyl)、ジフェレリン (Diphereline)、トレルスタ (Trelstar) などの商品名で商業化されているトリプトレリン酢酸塩 (CAS 140194-24-7) は、強力なゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体アゴニストとして機能する合成デカペプチドです。配列 pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ で定義され、6位の天然グリシンを D-トリプトファンに置換することで、代謝耐性と受容体結合親和性が大幅に向上しています。Synpeptide は、非標準アミノ酸の組み立て、立体化学的制御、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
トリプトレリンの構築には、6位にかさ高い D-トリプトファン残基を組み込む際の立体化学の厳密な制御が求められます。標準的なペプチド合成プロトコルでは、かさ高い芳香族 D-アミノ酸を縮合する際に部分的なラセミ化を誘発することがあります。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、低負荷レジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを使用してこの課題を克服します。高効率な活性化試薬とカスタマイズされた縮合サイクルを導入することでエピマー化を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
D-Trp6 導入時のキラル反転により生物活性の異なるジアステレオマー不純物が生成される可能性があるため、包括的な分析検証が不可欠です。ペプチド修飾サービスを通じて、安定性指示試験用の対照標準物質として明確なジアステレオマーや欠失配列を合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や受容体結合研究用の蛍光コンジュゲートも提供しています。
修飾されたデカペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。当社は流体制御、高容量分取 HPLC 精製、および制御された凍結乾燥を最適化することにより、トリプトレリン酢酸塩の大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
