| ターゲット分子 | テルリプレシン / Terlipressin |
| 同義語 | グリプレシン, レメスティップ, テルリバズ, TGLVP, トリグリシルリシンバソプレシン |
| CAS番号 | 14636-12-5 (遊離塩基/ペプチド); 1884420-36-3 (二酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂ (環状 Cys4–Cys9 ジスルフィド) |
| 配列 (1文字) | GGGCYFQNCPKG-NH₂ |
| 分子式 | C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S₂ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1227.37 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥98%, ≥99%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および配向酸化フォールディング技術 |
| 修飾オプション | N末端トリグリシル伸長、分子内ジスルフィド架橋、安定同位体標識 (13C, 15N)、欠失不純物標準物質の調製（ジグリシル/モノグリシル変異体） |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびジスルフィド架橋確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
テルリプレシン (CAS 14636-12-5) は、N末端トリグリシル伸長と Cys4–Cys9 分子内ジスルフィド架橋を有するリシンバソプレシンの合成12残基プロドラッグ類似体です (H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂)。肝腎症候群および血管活性研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
3つの連続する N末端グリシンの組み立ては、固相ペプチド合成 (SPPS) 中のペプチドバックボーンの折り畳みと凝集のリスクを高めます。当社の合成プラットフォームは、最適化された縮合試薬と精密な温度制御を用い、その後の配向酸化フォールディングにより重合することなく Cys4–Cys9 ジスルフィド環を形成します。
はい。バソプレシンプロドラッグに対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。分析メソッド検証用の切断された欠失不純物（ジグリシルおよびモノグリシル変異体など）の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、ジスルフィド検証、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
グリプレシン (Glypressin) という商品名でも歴史的に知られるテルリプレシン (CAS 14636-12-5) は、体内で酵素切断により活性型リシンバソプレシンを徐々に放出する、持続性血管活性剤として機能する合成12アミノ酸プロドラッグアナログです。分子内 Cys4–Cys9 ジスルフィド橋を持つ H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂ で定義されます。Synpeptide は、ポリグリシンアセンブリ、配向ジスルフィド環化、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
テルリプレシンの構築には、レジン上で水素結合ネットワークにより凝集しやすい N末端ポリグリシン領域の精密な伸長が求められます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコル、高温縮合サイクル、および厳密な脱保護モニタリングを採用しています。これにより欠失配列を防ぎ、12残基バックボーンを高収率で組み立てます。
N末端伸長の効率を制御することは非常に重要です。不完全な縮合は、活性薬物模倣する切断されたジグリシルまたはモノグリシル不純物を生じるためです。ペプチド修飾サービスを通じて、これらの特定の欠失アナログを安定性指示アッセイ用の不可欠な参照標準物質として合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や Cys4–Cys9 ジスルフィドの正確な検証も提供しています。
環状の長鎖ペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。環化中の分子間オリゴマー化を防ぐために必要な高希釈条件には、専門的なエンジニアリングが求められます。当社は連続流酸化システムと高容量分取 HPLC 精製を用いて、テルリプレシンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
