| ターゲット分子 | (Pyr1)-アペリン-13 / (Pyr1)-Apelin-13 (human, bovine) |
| 同義語 | (Glp1)-Apelin-13, [pGlu1]-Apelin-13, ピログルタミルアペリン-13, Pyr-apelin-13 |
| CAS番号 | 217082-60-5 (未環化のアペリン-13のCASは217082-58-1) |
| 配列 (3文字) | pGlu-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe-OH |
| 配列 (1文字) | pGlu-RPRLSHKGPMPF |
| 分子式 | C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S |
| 分子量 | 1533.8 |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および制御された N末端環化技術 |
| 修飾オプション | N末端ピログルタミル化、安定同位体標識 (13C, 15N)、蛍光/ビオチン標識、メチオニン酸化標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および環化確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
(Pyr1)-アペリン-13 (CAS 217082-60-5) は、N末端にピログルタミン酸修飾を有する13アミノ酸の調節ペプチド (pGlu-RPRLSHKGPMPF) です。心血管および代謝受容体研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
N末端グルタミンをピログルタミン酸へ変換するには、固相担体上または切断後での制御された環化条件が必要です。当社の合成プラットフォームは、専用の活性化試薬を用いて環化を完全に進行させ、未環化の Gln1 中間体を防ぎつつ、酸化されやすい Met11 残基を保護します。
はい。アペリン研究向けに広範なペプチド修飾サービスを提供しています。比較参照用の未環化天然アペリン-13 (CAS 217082-58-1) の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、蛍光標識、およびメチオニン酸化不純物標準物質の調製に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（TFA 除去から酢酸塩への変換など）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
(Pyr1)-アペリン-13 (CAS 217082-60-5) は、配列 pGlu-RPRLSHKGPMPF で定義される優れた生物学的安定性を持つ13残基のペプチドです。アペリン受容体 (APJ) の高親和性内因性アゴニストとして機能し、その N末端ピログルタミン酸構造によりアミノペプチダーゼ分解に耐性を示します。Synpeptide は、翻訳後修飾、不純物抑制、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
(Pyr1)-アペリン-13 の構築には、プロリンや塩基性残基 (Arg, Lys, His) を多く含む配列で高い縮合効率を維持することが不可欠です。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。徹底した N末端環化を推進し、不活性雰囲気下での切断により感受性の高い Met11 残基を保護することで、不完全結合中間体を排除し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
正確な薬理学的評価を行うには、完全に環化された (Pyr1)-アペリン-13 と未環化のアペリン-13 前駆体を明確に識別する必要があります。ペプチド修飾サービスを通じて、未環化形態 (CAS 217082-58-1) を分析対照標準物質として日常的に合成しています。また、定量質量分析用の安定同位体標識 (13C, 15N)、受容体内在化研究用の蛍光標識 (FITC、Cy 色素)、安定性指示アッセイ用のメチオニンスルホキシド不純物標準物質も調製しています。
翻訳後修飾ペプチドを分析バッチから商業供給へ移行させるには、確実なダウンストリーム精製技術が必要です。高容量分取 HPLC システムと最適化された凍結乾燥サイクルにより、(Pyr1)-アペリン-13 の大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御（酢酸塩変換を含む）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO として、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、分析メソッド検証、ピログルタミン酸キャップの正確な精密質量確認、および長期安定性試験を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、高分解能 MS データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
