| ターゲット分子 | パシレオチド / Pasireotide (SOM230) |
| 同義語 | SOM230, シグニフォー (Signifor), ジアスパラギン酸パシレオチド |
| CAS番号 | 396091-73-9 (遊離塩基); 820232-50-6 (ジアスパラギン酸塩) |
| 配列 (3文字) | cyclo[-(4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-Pro-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe-] |
| 配列 (1文字) | cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F] |
| 分子式 | C₅₈H₆₆N₁₀O₉ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1047.2 (遊離塩基); ジアスパラギン酸塩 ≈ 1313.4 |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | ジアスパラギン酸塩（標準的な医薬品規格）、酢酸塩、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および頭尾環化マクロラクタム化技術 |
| 修飾オプション | 主鎖環化、非天然アミノ酸導入、安定同位体標識 (13C, 15N)、直鎖前駆体およびジアステレオマー標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および環化確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
パシレオチド (SOM230, CAS 396091-73-9) は、4つの非天然残基を含む高度に修飾された合成環状ヘキサペプチドのソマトスタチン類似体です。内分泌、腫瘍学、および代謝性疾患研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
ジスルフィド結合を持つ類似体とは異なり、パシレオチドは厳密な頭尾アミド結合マクロラクタム化を必要とします。当社の合成プラットフォームは、低負荷レジンと高希釈条件下での液相またはレジン上環化プロトコルを用い、分子間二量体や多量体副産物を抑制して単量体環状ペプチドを高収率で単離します。
はい。フェニルグリシン、D-トリプトファン、O-ベンジルチロシン、および修飾ヒドロキシプロリンを含みます。当社のペプチド修飾サービスは、これらの特殊ビルディングブロックを高純度で導入し、未環化の直鎖前駆体、ジアステレオマー変異体、および安定同位体標識体 (13C, 15N) を調製します。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。連続流環化システム、分取 HPLC 精製、および厳格なカウンターイオン交換プロセス（ジアスパラギン酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、環化確認、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
パシレオチド (SOM230, CAS 396091-73-9) は、ジアスパラギン酸塩としてシグニフォーの製品名で知られる、広範なソマトスタチン受容体アゴニストとして開発された合成環状ヘキサペプチドです。配列 cyclo[Hyp*-Phg-(D-Trp)-K-Tyr(Bzl)-F] で定義され、4つの非天然残基と頭尾主鎖環化構造を有します。Synpeptide は、ホモデティック環化、非標準アミノ酸の組み込み、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
立体障害の大きい非標準残基で構成される頭尾環状ヘキサペプチドの構築には、大きな合成上の課題が伴います。O-ベンジルチロシンや修飾プロリンなどの嵩高い側鎖は、固相伸長時の反応速度を低下させます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、直交性保護レジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。立体障害を考慮した縮合試薬と精密な環化制御により、直鎖不純物やエピマー化を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
パシレオチドの受容体選択性は、D-Trp および L-フェニルグリシン (Phg) によって制御される精密な立体配座に依存します。フェニルグリシン残基は活性化工程で特にラセミ化しやすい性質があります。ペプチド修飾サービスを通じて、低ラセミ化縮合技術を適用しキラル純度を維持します。また、安定性試験用の不純物標準物質として直鎖状前駆体や特定のジアステレオマーを合成し、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) も提供しています。
分子内環化ヘキサペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。オリゴマー化を防ぐ高希釈条件は大量の溶媒を必要とします。当社は連続流液相環化技術と高容量分取 HPLC 精製を用いて、パシレオチドの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（ジアスパラギン酸塩または酢酸塩形態）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、高分解能 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
