| ターゲット分子 | オクトレオチド / Octreotide |
| 同義語 | サンドスタチン, 酢酸オクトレオチド, Sandostatin, SMS 201-995, Longastatin |
| CAS番号 | 83150-76-9 (遊離塩基); 79517-01-4 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol (環状 Cys2–Cys7 ジスルフィド) |
| 配列 (1文字) | fCFwKTC-Thr-ol (Cys2–Cys7 ジスルフィド; f = D-Phe, w = D-Trp; C末端スレオニノール) |
| 分子式 | C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1019.24 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥98%, ≥99%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および C末端スレオニノールアセンブリ技術 |
| 修飾オプション | C末端スレオニノール導入、分子内ジスルフィド架橋、D-アミノ酸置換、安定同位体標識 (13C, 15N)、直鎖前駆体不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびジスルフィド架橋確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
オクトレオチド (CAS 83150-76-9) は、D-フェニルアラニン、D-トリプトファン、分子内 Cys2–Cys7 ジスルフィド架橋、および C末端スレオニノールアミノアルコール基を特徴とする合成環状オクタペプチドです (H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol)。末端巨大症および神経内分泌腫瘍研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
C末端スレオニノール（アルコール末端）の導入には、標準的な酸分解型切断ではなく、専用のプレロードレジンとカスタム切断プロトコルが必要です。当社の合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) と Cys2–Cys7 間の配向酸化フォールディングを組み合わせ、正確な環化と高い構造完全性を保証します。
はい。ソマトスタチン類似体に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。未環化の直鎖前駆体を重要な不純物参照標準物質として使用、定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および D-Trp ジアステレオマー対照物質の調製に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、ジスルフィド検証、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
サンドスタチン (Sandostatin) としても広く知られるオクトレオチド (CAS 83150-76-9) は、強力なソマトスタチン受容体アゴニストとして機能する合成環状オクタペプチドです。Cys2–Cys7 ジスルフィド架橋と C末端スレオニノール残基を持つ配列 H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol で定義され、天然ソマトスタチンと比較して、著しく向上した代謝安定性と長い半減期を示します。Synpeptide は、C末端アミノアルコール導入、キラル制御、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
オクトレオチドの構築には、D-アミノ酸の存在と独特な C末端アルコール官能基のため、特殊な化学的手法が求められます。通常の SPPS ではカルボン酸やアミドが生成されるため、プレロードされたスレオニノールレジンと特異的な切断プロトコルが必要となります。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルと、高希釈条件下での配向酸化フォールディングを採用してこの課題を克服します。反応速度を調整することで多量体凝集を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥98% または ≥99%) を満たす原料を安定供給します。
構造的完全性が正しいジスルフィド対リングとキラル純度に強く依存するため、頑健な分析検証が不可欠です。不完全な酸化は直鎖状前駆体を生成し、キラル反転はジアステレオマー不純物を生成します。ペプチド修飾サービスを通じて、安定性指示アッセイ用の重要な不純物参照標準物質として、未環化の直鎖状前駆体や D-Trp 異性体を合成します。また、薬物動態分析用の安定同位体（13C, 15N）の組み込みも行っています。
修飾された環状オクタペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。当社は連続流酸化システムと高容量分取 HPLC 精製を用いて、オクトレオチドの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
