| ターゲット分子 | イカチバント / Icatibant |
| 同義語 | フィラジル, 酢酸イカチバント, Firazyr, HOE-140, JE049 |
| CAS番号 | 130308-48-4 (遊離塩基); 138614-30-9 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH |
| 配列 (1文字) | (D-Arg)-R-P-Hyp-G-Thi-S-(D-Tic)-Oic-R |
| 分子式 | C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S (遊離塩基) |
| 分子量 | 1304.52 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 立体障害ペプチドミメティック向け固相ペプチド合成 (SPPS) 技術 |
| 修飾オプション | 配座規制非天然アミノ酸導入 (Tic, Oic, Thi, Hyp)、D型アミノ酸置換、安定同位体標識 (13C, 15N)、ジアステレオマー不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびキラル純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
イカチバント (CAS 130308-48-4) は、ブラジキニン B2 受容体の選択的拮抗薬として機能する合成10残基のペプチドミメティックです。D-Arg、ヒドロキシプロリン (Hyp)、チエニルアラニン (Thi)、D-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸 (D-Tic)、およびオクタヒドロインドール-2-カルボン酸 (Oic) などの多数の非タンパク質構成アミノ酸を含みます。遺伝性血管性浮腫および炎症研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
剛直な二環性および複素環ビルディングブロック（D-Tic、Oic、Hyp、Thi）の導入は縮合反応速度を著しく低下させ、固相ペプチド合成 (SPPS) においてエピマー化や欠失のリスクを高めます。当社の合成プラットフォームは、立体障害を低減する特殊な縮合試薬と精密な工程管理を用い、高いキラル完全性と配列伸長収率を保証します。
はい。ペプチドミメティックに対する広範なペプチド修飾サービスを提供しています。分析メソッド検証用のジアステレオマーや欠失不純物標準物質の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
HOE-140 やフィラジル (Firazyr) としても知られるイカチバント (CAS 130308-48-4) は、ブラジキニン B2 受容体の選択的競合拮抗薬として機能する合成10残基のペプチドミメティックです。配列 H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH で定義され、天然のブラジキニンの複数箇所を立体配座が制限された非天然残基に置換しています。Synpeptide は、非標準アミノ酸の組み込み、立体化学的制御、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
イカチバントの構築には大きな合成上の課題が伴います。D-Tic や Oic などの嵩高く剛直な複素環残基は大きな立体障害を引き起こし、固相伸長時の反応速度を低下させます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、低負荷レジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。立体障害を考慮した縮合試薬と精密な工程管理により、欠失配列やエピマー化を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
複数のキラル中心と非天然残基を含むため、イカチバントには厳格な分析検証が不可欠です。部分的なラセミ化によって生じるジアステレオマー不純物は生物活性に影響を及ぼします。ペプチド修飾サービスを通じて、高純度の主成分だけでなく、安定性指示試験用の対照標準物質として特定のジアステレオマーや欠失配列も合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や受容体結合研究用の蛍光プローブも提供しています。
高度に修飾されたペプチドミメティックをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。剛直で疎水性の高い残基に由来する独特の物性に応じたクロマトグラフィー単離を行います。当社は分取 HPLC 精製と制御された凍結乾燥技術を用いて、イカチバントの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
