| ターゲット分子 | ゴセレリン / Goserelin |
| 同義語 | ゾラデックス, 酢酸ゴセレリン, Zoladex, ICI 118630, [D-Ser(tBu)6, Azgly10]-LHRH |
| CAS番号 | 65807-02-5 (遊離塩基); 145781-92-6 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH₂ |
| 配列 (1文字) | pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH₂ |
| 分子式 | C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄ |
| 分子量 | 1269.41 |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および C末端アザグリシン半合成技術 |
| 修飾オプション | D-セリン tert-ブチルエーテル置換、C末端アザグリシン導入、安定同位体標識 (13C, 15N) |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および構造確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
ゴセレリン (CAS 65807-02-5) は、N末端ピログルタミン酸、6位の D-Ser(tBu)、および C末端アザグリシン残基を特徴とする、高度に構造改変された10残基の GnRH アゴニストです。腫瘍学および内分泌学研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
かさ高い D-Ser(tBu) や独自のアザグリシン残基の導入には大きな合成上の課題が伴います。アザグリシンは通常の SPPS 化学では直接導入できず、特殊な半合成または液相フラグメント縮合戦略が必要です。当社の合成プラットフォームは、最適化された縮合手法と精密な温度制御を用いてエピマー化や叔ブチルエーテルの分解を防ぎ、高精度なアセンブリを保証します。
はい。GnRH 類似体に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、蛍光/ビオチン標識、および特定欠失不純物標準物質の調製に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
ゾラデックス (Zoladex) という商品名でも知られるゴセレリン (CAS 65807-02-5) は、強力なゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体アゴニストとして機能する合成デカペプチドです。配列 pGlu-HWSY-dSer(tBu)-LRP-AzGly-NH2 で定義され、非天然アミノ酸置換と特異的な C末端修飾が組み込まれています。Synpeptide は、非標準ビルディングブロックの組み立て、半合成、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
ゴセレリンの合成には、D-セリン上の嵩高い tert-ブチルエーテル基と C末端の非標準アザグリシン部分（α-炭素が窒素原子で置換されている）に起因する深刻な化学的ハードルが存在します。アザグリシン修飾には、通常 SPPS と液相フラグメント縮合を組み合わせた非標準的な合成手法が求められます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、標的縮合化学、特定レジン戦略、およびリアルタイムの反応モニタリングを駆使してこれらの一連の課題を克服し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
正確な薬理学的評価およびメソッド検証には、明確な対照標準物質が不可欠です。ペプチド修飾サービスを通じて、定量生体分析用に重同位体（13C および 15N 標識残基）を組み込んだゴセレリンを合成します。また、末端修飾や安定性指示試験用の不純物標準物質としての特定の欠失配列も提供しています。
修飾デカペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。C末端アザグリシンに由来する独特の物性に応じた精密な分取 HPLC 精製と凍結乾燥戦略が求められます。当社は高容量分取 HPLC システムと制御された凍結乾燥技術を用いて、ゴセレリンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
