| ターゲット分子 | エキセナチド酢酸塩 / Exenatide Acetate (エキセンディン-4) |
| 同義語 | エキセナチド, エキセンディン-4, ビエッタ, ビデュリオン, Byetta, Bydureon, AC2993 |
| CAS番号 | 141732-76-5 (酢酸塩); 141758-74-9 (エキセンディン-4 遊離塩基) |
| 配列 (3文字) | H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂ |
| 配列 (1文字) | HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂ |
| 分子式 | C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S (遊離塩基) |
| 分子量 | 4186.57 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩(標準的な医薬品規格)、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 長鎖インクレチン配列向け固相ペプチド合成 (SPPS) 技術 |
| 修飾オプション | C末端アミド化、安定同位体標識 (13C, 15N)、メチオニン酸化標準物質の調製、欠失配列不純物プロファイリング |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
エキセナチド酢酸塩 (CAS 141732-76-5) は、C末端アミド化を特徴とする39アミノ酸の合成インクレチン様物質(エキセンディン-4)です (HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂)。2型糖尿病および代謝疾患研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
39残基の線状鎖の組み立てには、配列の欠失、レジン上の凝集、および Met14 残基の酸化のリスクが伴います。当社の合成プラットフォームは、低負荷レジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコル、高活性縮合試薬、および切断時の不活性ガス保護を利用して高精度な配列伸長を保証します。
はい。GLP-1 受容体アゴニストに対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、蛍光/ビオチン標識、および安定性指標不純物標準物質としての特定の酸化メチオニン変異体や欠失配列の合成に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス(医薬品用酢酸塩への確実な変換)を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
バイエッタ (Byetta) やビデュリオン (Bydureon) などの商品名で広く知られるエキセナチド酢酸塩 (CAS 141732-76-5) は、GLP-1 受容体アゴニスト(インクレチン様物質)として機能する合成39アミノ酸ペプチドです。配列 HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂ で定義され、エキセンディン-4と高い相同性を持ち、グルコース依存性のインスリン分泌促進経路で重要な役割を果たします。Synpeptide は、長鎖アセンブリ、酸化抑制、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
39アミノ酸配列の構築には、累積的な欠失エラーやレジン上の凝集を防ぐための多くのサイクルにわたる厳格な縮合効率の管理が必要です。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、低負荷レジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。高効率な縮合試薬、温度制御、および完全な C末端アミド化を導入することで、切断副産物を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
エキセナチドの配列には14位に酸化感受性の高いメチオニン残基が含まれており、合成や取り扱い中に酸化されやすい性質があります。ペプチド修飾サービスを通じて、不活性雰囲気と専用スカベンジャーを用いて感受性残基を保護します。さらに、安定性試験用の不純物参照標準物質としてメチオニンスルホキシド変異体や切断断片を合成し、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) も提供しています。
39残基ペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリームクロマトグラフィー工学が必要です。エキセナチドの長さと特定の配列は、精製中の溶解度と凝集挙動を決定づけます。当社は流体制御と高容量分取 HPLC 精製を最適化することにより、エキセナチドの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御(酢酸塩変換を含む)と安定した凍結乾燥品質を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO として、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書(COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ)が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。