| ターゲット分子 | デスモプレシン / Desmopressin (DDAVP) |
| 同義語 | DDAVP, dDAVP, 1-デアミノ-8-D-アルギニンバソプレシン, ミニリン, Minirin |
| CAS番号 | 16679-58-6 (遊離塩基); 62288-83-9 (モノ酢酸塩), 16789-98-3 (二酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂ (Mpa1–Cys6 ジスルフィド結合) |
| 配列 (1文字) | (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ (Mpa = 3-メルカプトプロピオニル; r = D-Arg) |
| 分子式 | C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1069.22 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥98%, ≥99%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および配向ジスルフィド環化技術 |
| 修飾オプション | N末端脱アミノ化 (Mpa導入)、D-アルギニン置換、分子内ジスルフィド架橋、安定同位体標識 (13C, 15N)、直鎖前駆体不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびジスルフィド架橋確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
デスモプレシン (DDAVP, CAS 16679-58-6) は、N末端に 3-メルカプトプロピオニル (Mpa) 基、8位に D-アルギニン置換を有する合成環状ノナペプチドです (Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH₂)。中枢性尿崩症および止血研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
末端アミノ基が存在しないため、N末端 Mpa の導入には特殊な縮合条件が必要です。当社の合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) と Mpa1 および Cys6 間の配向酸化フォールディングを組み合わせ、正確な環化と高い単体純度を保証します。
はい。バソプレシン類似体に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。未環化の直鎖前駆体を重要な不純物参照標準物質として使用、定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および L-Arg ジアステレオマー対照物質の調製に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、ジスルフィド検証、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
DDAVP やミニリン (Minirin) としても広く知られるデスモプレシン (CAS 16679-58-6) は、選択的バソプレシン V2 受容体アゴニストとして機能する合成環状ノナペプチドです。分子内 Mpa1–Cys6 ジスルフィド架橋と 8位の D-アルギニンを持つ配列 (Mpa)YFQNCPrG-NH₂ で定義され、天然バソプレシンと比較して、より高い抗利尿活性と代謝安定性を示します。Synpeptide は、N末端脱アミノ化、配向ジスルフィド環化、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
デスモプレシンの構築には、非標準の N末端ビルディングブロック（3-メルカプトプロピオン酸）と 8位の D-エナンチオマーの精密な組み込みが求められます。Mpa には α-アミノ基がないため、標準的な末端縮合方法は適用できません。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルと特異的な末端アシル化技術を適用してこの課題を克服します。反応速度を調整することで欠失を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥98% または ≥99%) を満たす原料を安定供給します。
デスモプレシンの生物学的活性は、Mpa1–Cys6 ジスルフィドマクロサイクルの正しい形成に厳密に依存しています。未制御の酸化は、非活性な直鎖状形態や重合体凝集体につながる可能性があります。ペプチド修飾サービスを通じて、高希釈条件下で精密な酸化フォールディングを実行し、高分解能 LC-MS/MS およびペプチドマッピングを用いてジスルフィドの接続性を検証します。また、安定性試験用の不純物標準物質として直鎖状前駆体や L-Arg 異性体を合成しています。
修飾された環状ノナペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。当社は連続流酸化システムと高容量分取 HPLC 精製を用いて、デスモプレシンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
