| ターゲット分子 | セトロレリクス酢酸塩 / Cetrorelix Acetate |
| 同義語 | セトロタイド, 酢酸セトロレリクス, Cetrotide, SB-075, NS-75A |
| CAS番号 | 130143-01-0 (二酢酸塩); 120287-85-6 (遊離塩基) |
| 配列 (3文字) | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH₂ |
| 配列 (1文字) | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-Cit]-L-R-P-[D-Ala]-NH₂ |
| 分子式 | C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄ (無水遊離塩基) |
| 分子量 | 1431.06 (無水遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 二酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 複数の非天然およびD型アミノ酸向け固相ペプチド合成 (SPPS) 技術 |
| 修飾オプション | D型アミノ酸導入、非天然側鎖置換 (D-Cit, D-Nal, D-Pal, D-Cpa)、N末端アセチル化、安定同位体標識 (13C, 15N)、ジアステレオマー不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびキラル純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
セトロレリクス酢酸塩 (CAS 130143-01-0) は、強力な GnRH 受容体拮抗薬として機能する高度に構造改変されたデカペプチドです。D-Nal(2)、D-Phe(4-Cl)、D-Pal(3)、D-Cit の5つの非天然 D型アミノ酸と N末端アセチル化を含みます。生殖内分泌学および腫瘍学研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
連続して導入されるかさ高い D型エナンチオマーや非天然残基は、固相ペプチド合成 (SPPS) 中に深刻な立体障害を引き起こし、縮合不全やエピマー化のリスクを高めます。当社の合成プラットフォームは、立体障害を考慮した縮合試薬、高温反応プロトコル、およびリアルタイムモニタリングを活用してキラル反転を防ぎ、高精度なアセンブリを実現します。
はい。GnRH 拮抗薬ペプチドに対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。分析メソッド検証用のジアステレオマーや欠失不純物標準物質の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光/ビオチン標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用二醋酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
セトロタイド (Cetrotide) という商品名でも知られるセトロレリクス酢酸塩 (CAS 130143-01-0) は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体の競合的拮抗薬として機能する合成デカペプチドです。Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-Y-[D-Cit]-L-R-P-[D-Ala]-NH2 で定義される高度に修飾された配列を持ち、5つの異なる D型エナンチオマー、N末端アセチル化、および C末端アミド化が組み込まれています。Synpeptide は、非標準アミノ酸の組み込み、立体化学的制御、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
セトロレリクスの構築には大きな合成上の課題が伴います。配列の半分が非標準ビルディングブロックであり、D-Nal(2)、D-Phe(4-Cl)、D-Pal(3)、D-Cit などの嵩高い芳香族・脂肪族 D型アミノ酸が含まれるため、縮合効率の低下やエピマー化・欠失のリスクが生じます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、低負荷アミドレジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。立体障害を考慮した縮合試薬と精密な温度制御により、欠失配列やエピマー化を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
複数のキラル中心と非天然残基を含むため、セトロレリクスには厳格な分析検証が不可欠です。部分的なラセミ化によって生じるジアステレオマー不純物は生物活性に影響を及ぼします。ペプチド修飾サービスを通じて、高純度の主成分だけでなく、安定性指示試験用の対照標準物質として特定のジアステレオマーや欠失配列も合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や蛍光プローブも提供しています。
高度に修飾されたデカペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。非天然残基に由来する独特の物性に応じたクロマトグラフィー単離を行います。当社は分取 HPLC 精製と制御された凍結乾燥技術を用いて、セトロレリクス酢酸塩の大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす二酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
