| ターゲット分子 | カルベトシン / Carbetocin |
| 同義語 | デュラトシン, パバル, ロナクテン, デポトシン, Duratocin, Pabal, Lonactene |
| CAS番号 | 37025-55-1 (遊離塩基); 1631754-28-3, 1936459-26-5 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH₂ (But1–Cys6 チオエーテル結合) |
| 配列 (1文字) | But-Y(Me)IQNCPLG-NH₂ (But1–Cys6 チオエーテル架橋) |
| 分子式 | C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S (遊離塩基) |
| 分子量 | 988.16 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および樹脂上チオエーテル（カルバ）環化技術 |
| 修飾オプション | チオエーテル架橋形成、チロシン O-メチル化、安定同位体標識 (13C, 15N)、直鎖前駆体不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびチオエーテル結合確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
カルベトシン (CAS 37025-55-1) は、But1 と Cys6 の間に剛直で耐酵素性の高いチオエーテル（カルバ）橋を有し、さらに Tyr2 の O-メチル化が施された、高度に修飾された長時間のオキシトシンアナログです。産科学および子宮受容体研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
チオエーテル橋の形成には、標準的なジスルフィド酸化とは異なり、精密な樹脂上分子内求核置換反応が必要です。当社の合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルと制御された塩基触媒環化を用いて、高分子副産物を生成することなく完全に環化させます。
はい。オキシトシンアナログに対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。未環化の直鎖前駆体を重要な不純物参照標準物質として使用、定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および脱メチル化不純物対照物質の調製に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、チオエーテル検証、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
デュラトシン (Duratocin) やパバル (Pabal) などの商品名でも知られるカルベトシン (CAS 37025-55-1) は、強力で長時間の作用を持つ子宮収縮薬として機能する合成オキシトシンアナログです。配列 But-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 で定義され、But1–Cys6 チオエーテル架橋により、天然オキシトシンよりも優れた代謝安定性を示します。Synpeptide は、カルバ環化化学、非標準アミノ酸の組み立て、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
カルベトシンの構築には独自の合成上の課題が伴います。不安定なジスルフィド結合を還元されないチオエーテル橋に置換するためには、特殊なアルキル化戦略が必要です。これは通常、N端にオメガ-ハロ酪酸を縮合させ、続いて Cys6 のチオールによる分子内求核攻撃を行うことで達成されます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルと精密に制御された塩基触媒環化レジームを使用して、この課題を克服します。反応速度を調整することで高分子オリゴマーを抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
正確な薬理学的評価およびメソッド検証には、明確な対照標準物質が不可欠です。ペプチド修飾サービスを通じて、直鎖状前駆体や脱メチル化変体を安定性指示アッセイ用の重要な不純物参照標準物質として合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) も提供しています。
カルバ環状ペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。分子内求核置換反応は、収率を著しく低下させる分子間オリゴマー化を防ぐために慎重にスケールアップする必要があります。当社は連続流反応システムと高容量分取 HPLC 精製を用いて、カルベトシンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
