| ターゲット分子 | ビバリュジン / Bivalirudin |
| 同義語 | アンギオマックス, アンギオックス, BG-8967, ビバリュジン TFA, Angiomax, Angiox |
| CAS番号 | 128270-60-0 (遊離塩基); 仕様に応じてTFA塩も供給 |
| 配列 (3文字) | H-D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH |
| 配列 (1文字) | fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL (f = D-Phe) |
| 分子式 | C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃ (無水遊離塩基) |
| 分子量 | 2180.29 (遊離塩基); 2294.34 (TFA塩) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | TFA塩（標準規格）、酢酸塩、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | アスパラチミド抑制技術を伴う固相ペプチド合成 (SPPS) |
| 修飾オプション | Asp-Gly モチーフ最適化、安定同位体標識 (13C, 15N)、β-アスパルチル不純物標準物質の調製、D-フェニルアラニン導入 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および異性体純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
ビバリュジン (CAS 128270-60-0) は、直接トロンビン阻害剤として機能する20アミノ酸の合成線状ペプチドであり、N端の D-フェニルアラニンと凝集しやすいポリグリシンリンカーを特徴とします (fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL)。抗凝固および心血管研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
ビバリュジン配列には、塩基触媒 Fmoc 脱保護中にアスパラチミド形成や α/β-アスパルチル転位を起こしやすい脆弱な Asp-Gly ジペプチドモチーフ（9-10位）が含まれています。当社のペプチド合成プラットフォームは、立体障害のあるアスパラギン酸保護基（Asp(OMpe) など）と最適化された温和な脱保護カクテルを使用してアスパラチミド環化を抑制します。
はい。直接トロンビン阻害剤に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、β-アスパルチル異性体を重要な不純物参照標準物質としての合成、および欠失配列コントロールに対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（TFA塩または酢酸塩の供給）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、アスパラチミド抑制、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、複雑な創薬パイプラインを前進させます。
商品名アンギオマックス (Angiomax) としても知られるビバリュジン (CAS 128270-60-0) は、特異的かつ可逆的な直接トロンビン阻害剤として機能する合成20アミノ酸線状ペプチドです。配列 fPRPGGGGNGDFEEIPEEYL で定義され、ヒルジンを模倣しており、配列特異的な分解経路を抑制するために精密な合成技術が求められます。Synpeptide は、アスパラチミド抑制、長鎖線状 SPPS、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
ビバリュジンの構築には、最も特筆すべき Asp9-Gly10 モチーフという特有の合成上の課題が存在します。標準的な Fmoc ベースの SPPS 中、塩基性脱保護条件はアスパラギン酸側鎖の隣接グリシンの主幹窒素への環化を強く促進し、望ましくないアスパラチミド中間体を形成させます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、立体障害のあるアスパラギン酸保護基（OMpe や OtBu など）と修飾ピペリジン切断溶液を用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用してこの課題を克服します。アスパラチミド形成を抑制することで、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
β-アスパルチル異性体は標準的なクロマトグラフィーにおいてターゲットペプチドと共溶出することが多いため、頑健な分析検証が不可欠です。ペプチド修飾サービスを通じて、安定性指示アッセイ用の重要な不純物参照標準物質として、意図的に合成された β-アスパルチル変異体や欠失アナログを提供しています。また、定量質量分析用の安定同位体標識 (13C, 15N) も組み込んでいます。
配列特異的分解を起こしやすい20残基ペプチドを分析スケールから商業ボリュームに移行させるには、強固なダウンストリームプロセスエンジニアリングが必要です。アスパラチミド形成の抑制は、スケールアップ時にも厳密に維持される必要があります。当社は厳密に制御されたリアクター条件と高容量分取 HPLC 精製を用いて、ビバリュジンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御（業界で要求される TFA塩または酢酸塩の供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
