| ターゲット分子 | 酢酸アラレリン / Alarelin Acetate |
| 同義語 | アラレリン, LHRH-A, サーファゴン, Surfagon, [D-Ala6, des-Gly10]-LHRH ethylamide |
| CAS番号 | 79561-22-1 (酢酸塩); 36622-74-3 (遊離塩基) |
| 配列 (3文字) | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt |
| 配列 (1文字) | pGlu-HWSYaLR-Pro-NHEt (a = D-Ala; des-Gly10; Pro9 エチルアミド) |
| 分子式 | C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1167.31 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | 固相ペプチド合成 (SPPS) および C末端エチルアミドアンモolysis 技術 |
| 修飾オプション | C末端エチルアミドキャッピング、6位 D-アラニン置換、安定同位体標識 (13C, 15N)、遊離酸不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、および C末端修飾確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
酢酸アラレリン (CAS 79561-22-1) は、6位の D-アラニン置換と非標準の C末端プロリンエチルアミドキャップを有する合成ノナペプチド GnRH アゴニストです (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt)。生殖内分泌学および獣医研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
C末端 Pro-エチルアミドの達成は、標準的な酸分解型レジン切断では不可能であり、エチルアミンを用いた標的アミノリシスによる特殊なレジン切断が必要です。当社の合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) と制御されたエチルアミンアミノリシス反応速度を組み合わせることで、鎖の分解を防ぎながら高収率な変換を保証します。
はい。GnRH 類似体に対する専門的なペプチド修飾サービスを提供しています。未キャップの遊離酸変体を重要な不純物参照標準物質として使用、定量質量分析 (LC-MS/MS) 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光/ビオチン標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、アミノリシス検証、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
LHRH-A やサーファゴン (Surfagon) としても広く知られる酢酸アラレリン (CAS 79561-22-1) は、強力なゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体アゴニストとして機能する合成ノナペプチドです。配列 pGlu-HWSYaLR-Pro-NHEt（D-Ala6 と Pro9-エチルアミドを統合）で定義され、天然 GnRH と比較して優れた代謝安定性と受容体結合親和性を示します。Synpeptide は、C末端アミノリシス、非標準残基アセンブリ、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
アラレリンの構築には、内部アミノ酸置換と特異的な C末端官能化の両方を精密に実行する必要があります。通常の SPPS では、必要なエチルアミドではなく遊離酸または単純なアミドが生成されます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、最適化された固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用し、切断時にエチルアミンを用いた制御されたアミノリシスを行うことでこの課題を克服します。反応速度と温度パラメータを調整することでエピマー化を防ぎ、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
C末端修飾の効率が製品純度に直接影響するため、頑健な分析検証が不可欠です。アミノリシスが不十分であると、ターゲットペプチドと共溶出しやすい遊離酸不純物が残存します。ペプチド修飾サービスを通じて、安定性指示アッセイ用の重要な不純物参照標準物質として、明確な遊離酸変体や欠失類似体を合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や受容体相互作用研究用の蛍光標識も提供しています。
C末端修飾されたノナペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、特にアミノリシスおよび精製段階において、強固なダウンストリーム工学が必要です。当社は、リアクター規模のアミノリシスパラメータと高容量分取 HPLC 精製を最適化することにより、酢酸アラレリンの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、全ロットで均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
完全に統合されたペプチド CDMO パートナーとして、包括的な技術サポートを提供します。技術専門チームは、プロセスの最適化、長期安定性試験、不純物の同定、および分析メソッド検証を通じて製薬パートナーを支援します。各バッチには完全な分析出荷文書（COA、HPLC クロマトグラム、精密質量 MS 確認データ）が添付され、下流の創薬研究における規制適合と再現性を確保します。
