| ターゲット分子 | アバレリクス / Abarelix |
| 同義語 | プレナキシス, 酢酸アバレリクス, Plenaxis, PPI-149, R-3827 |
| CAS番号 | 183552-38-7 (遊離塩基); 785804-17-3 (酢酸塩) |
| 配列 (3文字) | Ac-D-Nal(2)-D-Phe(4-Cl)-D-Pal(3)-Ser-N-Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH₂ |
| 配列 (1文字) | Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH₂ |
| 分子式 | C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄ (遊離塩基) |
| 分子量 | 1416.06 (遊離塩基) |
| サービスカテゴリ | カスタムペプチド合成 / CDMO製造 |
| 合成純度 | カスタマイズ可能 (例: HPLCで≥95%, ≥98%) |
| 外観 | 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末 |
| カウンターイオン | 酢酸塩（標準的な医薬品規格）、トリフルオロ酢酸 (TFA)、またはカスタム塩オプション |
| 合成技術 | N-メチル化および非天然アミノ酸向け固相ペプチド合成 (SPPS) 技術 |
| 修飾オプション | N-メチル化、D型アミノ酸置換、非天然側鎖導入、C末端アミド化、安定同位体標識 (13C, 15N)、ジアステレオマー不純物標準物質の調製 |
| 対応スケール | ミリグラム (R&D) からキログラム (商業CDMO) |
| 分析データ | 各バッチにCOA、HPLC、MS、およびキラル純度確認データを提供 |
| 用途 | 実験室での研究、分析開発、および工業処方用の原料として合成されます。最終医薬品ではありません。 |
アバレリクス (CAS 183552-38-7) は、強力な GnRH 受容体拮抗薬として機能する合成10残基ペプチドです。D型アミノ酸、N-メチルチロシン、イソプロピルリジンなど多数の非天然アミノ酸を含み、N末端アセチル化とC末端アミド化を有します。腫瘍学および生殖内分泌学研究向けに高純度の参照物質および原料を供給するために、この配列をターゲットとしています。
N-Me-Tyr5、D-Phe(4-Cl)、D-Nal(2)、Lys(iPr) などの立体障害の大きい残基は縮合反応速度を低下させ、エピマー化や欠失配列のリスクを高めます。当社の合成プラットフォームは、立体障害を考慮した縮合試薬と精密な温度制御を用い、高いキラル完全性と配列伸長収率を保証します。
はい。GnRH 拮抗薬ペプチドに対する広範なペプチド修飾サービスを提供しています。分析メソッド検証用のジアステレオマーや欠失不純物標準物質の合成、定量 LC-MS/MS 用の部位特異的安定同位体標識 (13C, 15N)、および蛍光標識に対応しています。
当社の製造インフラは、ミリグラムレベルの分析バッチからキログラム規模の商業生産までシームレスに拡張します。分取 HPLC 精製と厳格なカウンターイオン交換プロセス（医薬品用酢酸塩への確実な変換）を最適化し、ロット間の一貫した品質を維持します。
完全なペプチド CDMO ソリューションを提供する技術パートナーとして機能します。当社のチームは、プロセスの最適化、不純物プロファイリング、分析メソッド検証、規制文書の作成を管理し、創薬パイプラインを前進させます。
プレナキシス (Plenaxis) としても知られるアバレリクス (CAS 183552-38-7) は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体の競合的拮抗薬として機能する合成10残基ペプチドです。Ac-[D-2Nal]-[D-4ClPhe]-[D-3Pal]-S-[NMe-Y]-[D-Asn]-L-[K(iPr)]-P-[D-Ala]-NH2 で定義される高度に修飾された配列を持ち、D型アミノ酸、主鎖 N-メチル化、およびハロゲン化芳香族残基が組み込まれています。Synpeptide は、非標準アミノ酸の組み込み、立体化学的制御、および CDMO 製造における高い技術力を活かし、この分子の包括的なカスタム合成ソリューションを提供します。
アバレリクスの構築には大きな合成上の課題が伴います。嵩高い非標準残基と N-メチル化ペプチド結合 (N-Me-Tyr5) の存在は大きな立体障害を引き起こし、固相伸長時の反応速度を低下させます。当社のカスタムペプチド合成プラットフォームは、低負荷アミドレジンを用いた最適化固相ペプチド合成 (SPPS) プロトコルを採用しています。立体障害を考慮した縮合試薬と精密な工程管理により、欠失配列やエピマー化を抑制し、厳しい純度仕様 (通常は HPLC で ≥95% または ≥98%) を満たす原料を安定供給します。
複数のキラル中心と非天然残基を含むため、アバレリクスには厳格な分析検証が不可欠です。部分的なラセミ化によって生じるジアステレオマー不純物は生物活性に影響を及ぼします。ペプチド修飾サービスを通じて、高純度の主成分だけでなく、安定性指示試験用の対照標準物質として特定のジアステレオマーや未アセチル化中間体も合成します。また、薬物動態分析用の重同位体標識 (13C, 15N) や蛍光プローブも提供しています。
高度に修飾されたデカペプチドをラボスケールから商業供給へ移行させるには、強固なダウンストリーム工学が必要です。疎水性残基と塩基性イソプロピルリジンに由来する独特の物性に応じたクロマトグラフィー単離を行います。当社は分取 HPLC 精製と制御された凍結乾燥技術を用いて、アバレリクスの大規模ペプチド合成を実行します。ミリグラムの研究バッチからキログラム規模の商業ロットまで対応し、均一なカウンターイオン制御（薬局方基準を満たす酢酸塩の安定供給）を保証します。
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